先锋美他醇的药理与临床应用.pdfVIP

2000 年第 10 卷第 2 期 广 东 药 学 　 ·39 · ·临床分析·　　 先锋美他醇的药理与临床应用 ( ) 黄北好 　谢翠刁 中山医科大学附属第三医院 　广州 510630 　　先锋美他醇是日本三共株式会社于 林敏感金葡菌的 M IC90 为 1. 0～4. 0mgL ,对 1979 年开发研制的头霉素类药 ,抗菌谱广 , 脆弱类杆菌的 M IC90 为 8 ～128mgL 。具有 对革兰氏阳性菌、阴性菌、厌氧菌均有较强的 抗菌后效应。 抗菌作用。尤其对其他抗生素无效的严重感 1. 3 　药代动力学特点 染病例 , 显示了其明显作用 , 广泛应用于临 本品不能口服 ,宜静注或静滴。快速静 床。本文就其药理和临床应用综述如下。 脉滴注 1g 后峰浓度为 188mgL ,6h 后尚有 1 　药理 2mgL 。组织渗透性好 ,分布广 ,在尿、胆汁、 1. 1 　构效关系 痰液、腹水等均有较高浓度。本品 80 % ～ 先锋美他醇系头霉素类半合成抗生素 , 90 %以原形从尿中排出,尿中原形药物浓度 性能与第二代头孢菌素相近 ,故一般列入第 高 ,t12 为 1. 4h ,肾功能减退者或老年人的半 二代头孢菌素中 ,在 7-α位上有甲氧基 ,故对 衰期延长。 各种β ( ) - 内酰胺酶 包括脆弱类杆菌所产生者 2 　临床应用 有很强耐受性和稳定性 ,其在 3 位上的 N 甲 主要用于呼吸道感染 、败血症、尿路感 基硫化四氮唑侧链则增强了对某些革兰阴性 染、皮肤软组织感染、胆道感染、病毒性肝炎 杆菌的抗菌活性。 合并细菌感染、盆腔感染、手术前预防用药 1. 2 　抗菌谱 等 ,临床疗效显著。 本品对肠杆菌科的常见菌如大肠杆菌、 2. 1 　治疗泌尿生殖系感染 变形杆菌属、普罗威登菌属、摩根杆菌、枸橼 [ 2 ] 有报道 单独使用先锋美他醇治疗泌尿 酸杆菌等均具有良好抗菌作用。沙雷菌属、 生殖系感染患者 150 例 ,取得较好疗效 ,2 ～ 肠杆菌属等对本品的敏感性较差。绿脓杆 4gd 溶于生理盐水或 5 %葡萄糖溶液中分两 菌、肠球菌属、不动杆菌属等耐药。卡他布拉 次静脉用药 ,疗程为 3 ～10d 。结果 ,症状缓 汉菌、脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌等均为 解有效率为 94 % 以上, 对脓尿的有效率达 对本品高度敏感。本品对厌氧菌 ,包括脆弱 95. 3 % , 中段尿细菌培养阴转率 81. 4 % ,总 类杆菌 ,均具有相当抗菌活性 ,为本品重要特 有效率达 87. 3 % 。对于男性生殖系统的非 点之一。抗菌活性很少受到接种量的影响 , (