固体分散技术的研究进展.pdf

练 i中国民间疗法 CIIINA’SNATUROP~_lllY Aug 20 12．Vol20 No 8 ． 固体分散技术的研究进展 林 辉 汪 萌 邹慧琴 通讯作者 ：闫永红 (北京中医药大学，100102) 固体分散技术是指制备制剂时固体药物 ，特别是难溶性药 ()thMP等 研究发现，以EudragitRI为载体，制备的分散体的 物 的分散技术 ，具体来说就是药物 以分子、胶体、无定型或微 晶 释药过程符合 Higuchi模型。 状态均匀分散在某～固体载体 中所形成 的分散体系[1]。制剂 中 3．肠溶性 固体分散体 。肠溶性 固体分散体就是利用肠溶性 药物的释放和吸收与药物 的分散状态具有相关关系，我们经常 材料为载体 ，制备的定位于肠道溶解释放药物 的固体分散体 。 通过改变剂型、T艺等方法来改变药物 的分散状态 ，从而得到药 随着药剂学 的发展和新辅料 的应用 ，出现 了一些肠溶性 固体分 物高效、缓释或者提高生物利用度 的 目的。1961年 ，Sekiguchi 散体 。如 Iius 等用丙烯酸 Ⅱ号树脂 、PEG为混合载体制备 等[2首先 以尿素为载体 ，用熔融法制备 了磺胺噻唑同体分散体 。 了盐酸尼卡地平 固体分散体 ，显著提高了生物利用度 。 结果表 明，该分散体能够提高磺胺噻唑的水溶性和生物利用度 。 固体分散体 的载体 近年来 ，随着各种不 同功能 的载体 以及新技术 引入到 固体分散 固体分散体 的载体可分为水溶性、脂溶性和肠溶性三类 。 技术 中，同体分散技术的研究进入 了新的发展阶段 。 固体分散体载体 的选用 ，一般应根据相似相溶的机制来选择药 固体分散体 的特 点 物相应 的载体。 同体分散体 的主要特点是利用不同性质 的载体使药物在高 1．水溶性载体 。水溶性载体是制备速释型固体分散体 的常 度分散状态下 ，达到不同要求 的用药 目的。 用载体材料 ，主要包括聚 乙二醇 (PEG)4000、聚乙二醇 (PEG) 1．增加难溶性药物 的溶解度和溶 出速率。中药复方 中有效 6000、聚乙烯吡咯烷酮 (PVP)、Poloxamer188、尿素、有机酸、糖 成分复杂 ，很多有效成分溶解性不高 ，影 响药物 的释放 。固体分 类及其与 PEG类的联合载体。常用的水溶性载体 ，熔点低 ，毒性 散技术可使难溶性药物 以分子、胶体、无定型或微 晶化等状态高 小 ，在 胃肠道 内易吸收 ，不干扰药物 的含量分析 ，增加药物 的溶 度分散而不结成 团，增加 中药难溶性成分的溶解度和溶 出速率 ， 出度 ，进而提高药物的有效利用率 。 从而提高药物 的生物利用度。 2．水不溶性载体 。水不溶性载体是制备缓释型同体分散体 2．延缓或控制药物 的释放 。固体分散体 的溶 出速率在很大 的 良好基质 ，常用 的载体材料有 乙基纤维素 (ethylcellulose，EC)、 程度 ．取决于所用载体 的性质 ，用水不溶性材料为载体将药物 含季铵基团的聚丙烯酸树脂类 (EudragitE，RI和 RS等)及脂质 制成 固体分散体 ，可 以延缓或控制药物释放 。尹崇道等口采用 类载体 。乙基纤维素无毒 ，无药理活性 ，是理想 的不溶性载体材 溶剂法 ，以Ⅱ号丙烯酸树脂为载体 ，研制成蒿 甲醚缓释固体分散 料 ，被广泛应用于缓释 固体分散体系。为 了获得药物在体 内按 体 (1：2)，体外溶 出度实验表 明，这种 固体分散体呈现较稳定的 不同速率释放 的 目的，常在 EC为载体 的固体分散体 中加入