两种AZT2氟喹诺酮偶联物体外抗21及抗菌活性的研究.pdfVIP

·30 · 中国药理学通报 　Ch inese P ha rm acolog ica l B u lletin　2009 J an; 25 ( 1) : 30 ～4 两种 AZT氟喹诺酮偶联物体外抗 H IV1及抗菌活性的研究 1, 3 2 1 1 龙 　晶 , Dharm arajan Sriram ,张高红 ,郑永唐 ( 1. 中国科学院昆明动物研究所动物模型和人类疾病机理重点实验室 、分子免疫药理学实验室 ,云南 昆明　650223; 2. B irla In stitute of Techno logy Science, P ilan i 33303 1, India; 3. 中国科学院研究生院 ,北京 　100039) 中国图书分类号 : R 3739; R 37811; R 512 91; R 97826; [ 2 , 3 ] ( ) 抗 H IV 1 药物 。氟喹诺酮类 Fuoroqu ino lone s R 9787 药物是 20 世纪 70 年代崛起的新药 ,这类药物有优 文献标识码 : A 文章编号 : 100 1 - 1978 (2009) 0 1 - 0030 - 05 异的抗感染作用 ,杀菌谱较广 ,毒副作用较小 ,能明 摘要 : 目的　体外测定两种 A ZT氟喹诺酮偶联物 SRLZ和 显降低危重感染病死率 , 已成为近 10年来发展最为 SROZ 的抗 H IV 1活性及抗菌活性 。方法 　通过合胞体抑 [ 4 ～6 ] 迅速的一类化学合成抗菌药 。国外药物 - 药物 制 、H IV 1感染细胞保护 、H IV 1 p24 抗原测定等方法检测急 连接类化合物主要见于抗肿瘤 、抗菌等方面的报 性感染中化合物对 H IV 1实验株 、临床分离株的抑制作用和 道 [ 14 , 15 ] 。国内未见将抗 H IV 药物与抗菌药物整合 对慢性感染细胞中的病毒复制影响 ;通过体外金黄色葡萄球 菌的抑制实验检测化合物的抗菌活性 。结果 　A ZT氟喹诺 为一个单分子药物的活性报道 。本研究利用检测了 酮偶联物 SRLZ和 SROZ能抑制 H IV 1实验株诱导的合胞体 2 种合成的 A ZT氟喹喏酮偶联物的抗 H IV 1活性及 形成 ,减少病毒感染细胞的死亡和抑制病毒在细胞 内的复 抗菌活性 。 制 ; SRL Z和 SROZ对 H IV 1 临床分离株也有较好的抑制作 1　试剂与材料 用 ; SRL Z和 SROZ对 H IV 1的抑制活性与 A ZT相近 ; A ZT氟 1. 1　药物 　A ZT氟喹喏酮偶联物 SRLZ 和 SROZ 喹诺酮偶联物也能抑制金黄色葡萄球菌 ,其 M IC 值与其相 由印度 D r. Sriram 合成提供 ,化合物结构见 F ig 1; 应的阳性药物相近 。结论 　SRL Z和 SROZ有很好的抗 H IV