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医药高分子合成与研究发展 孔祥运1，王永明2，董常清3，张昊4 （烟台工程职业技术学院 管理工程系，烟台 264006） 摘要：综述了医药高分子的合成与研究发展，将医药高分子分为具有药理活性的高分子聚合物、高分子络合物医药、高分子胶囊药物以及高分子载体医药4大类，并对其在医学上的应用进行了阐述。 关键词：高分子药物；高分子载体；高分子胶囊；络合物；药理活性 中国分类号：063 文献标识码：A Abstract：The synthesis of medical polymer were reviewed and the research and development, will be divided into medical high polymer with pharmacological activities of macromolecule polymer, polymer complex medicine, polymer capsule drug and high polymer carrier medicine four categories, and its application in medicine were expounded. Key words: Polymer drug; High polymer carrier; Polymer capsule; Complex; Pharmacological activities 高分子分为天然高分子和合成高分子。天然高分子用于药物已有很长的历史，例如，多糖、多肽和蛋白质及霉类药物的使用。我国是医药文明古国，不但在中草药使用上具有悠久的历史，而且在药用高分子使用方面也比西方早的多，东汉张忡景（公元142~219）在《伤寒论》和《金匮要略》记载的剂型栓剂、洗剂、软膏剂、糖尿剂及脏器制剂等十余种制剂。首次记载用动物胆汁、炼蜜和淀粉糊等天然高分子为丸剂的赋性剂，并且至今仍然沿用，而合成高分子应用于生物医药领域最早是在20世纪40年代。一开始，合成高分子主要是用于药物辅料，现在，合成高分子在药物中的地位，已逐渐从属、辅助作用向主导地位转变，形成了具有特征的高分子药物，因为高分子药物其分子量大不易被分解，在血液中停留时间较长故通常能提高药物的长效性并降低药物的毒副作用，对某些低分子药物选择高分子载体，可以接近进攻病变细胞的靶区或改变药物在靶区内的分布及增加渗透作用，使药物增效，早在20世纪70年代中期，Allok就成功的制备了聚磷氰高分子药物——顺铂—聚磷氰衍生物[1]。高分子材料在医药越来越具有广泛的用途，其中已多种材料在实验室及临床研究中都取得了很大的进步，且已有商品出现。高分子药物可以通过剂型改变，控制药物释放速度，避免间歇给药，使血药浓度成波形变化，从而使释放到体内药物浓度比较稳定[2]。还可以通过释放体系使药物送达体内固定部位，而对身体其他部位不起作用，普通药物可以通过不同的化学研究方法，生成具有不同结构和不同性质的高分子药物，以增加其溶解性，改善在体内的分布，增加免疫功能，提高选择性，大大提高药物利用率，不过高分子仍有一些问题需要深入研究要真正使药物剂型取得大的进展就需要高清降解材料的结构、性质及降解产物对机体的影响，我们可以通过共聚、共混、分子修饰等方法，合成含亲水和疏水的共聚物改善材料的特性，合成含功能侧击的聚合物增加化学反映官能团，从而解决制药过程中药物的稳定性，提高载药量，降低初始爆释量，较为精确地控制药物的释放。 1高分子及高分子药物在现代医药上的应用概况 高分子药物是相对于传统小分子药物而言的。它或者本身具有药理括性 ，或者在体内再生成有药理活性的小分子药物。与低分子药物相比，它可通过单体的选择或共聚成份的变化来改变药物活性、降低毒副作用 ，改善在体内分布 ，提高选择性 ，从而具有低毒、高效 、缓释性、长效性等优点,高分子药物可分为二类： 1. 1高分子载体药物 ：它或者以低分子药物作为侧基．通过不稳定化学键连接到高分子骨架上而形成 ，或者通过缩聚反应将低分子药物 联接到聚合物主链上而得到。其起药理作用的部分是低分子药物基团，引入了聚合物长链，使药物分子增大，改变了药物的药代途径，并通过体内承解酶解等释放出来而发挥作用，因此，药物的话性持续性对症性更强了，而毒副作用却下降了由于降解作用才能发挥药效的高分子药物在医疗上的应用范围很广，如；将对氨基水杨酸钠与聚乙烯醇合成的高分子药用于抗结核菌，其药效早已为动物实验所证实；抗肿瘤方面：史宗洁等报道将对肿瘤细胞有特异亲和性的血卟啉衍生物联结到含抗肿瘤药甲氮喋呤的