卡泊芬净(科赛斯)说明书.doc

卡泊芬净(科赛斯)说明书 核准日期：2007年01月16日 修订日期：2007年07月20日 2007年12月21日 2008年03月09日 2008年11月14日 【通用名称】 注射用醋酸卡泊芬净 【商品名称】 科赛斯reg; Cancidasreg; 【英文名称】 Caspofungin Acetate for Injection 【成份】 本品主要成分为醋酸卡泊芬净化学名称：1-[(4R,5S)-5-[(2-氨乙酸)氨基]-N2-(10,12-二甲基-1-羰基十四烷基)-4-羟基-L-鸟氨酸]-5-[(3R)-3-羟基-L-鸟氨酸]肺白菌素B0 二乙酸盐结构式： 分子式：C52H88N10O15·2C2H4O2分子量：1213.42辅料：蔗糖，甘露醇，冰醋酸和氢氧化钠(少量用于调节PH值)。主要成份相关链接： 醋酸卡泊芬净 【性状】 本品为白色或类白色冻干块状物。 【适应症】 本品适用于治疗对其它治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌病。 【规格】 (1)50mg；(2)70mg (以卡泊芬净计) 【用法用量】 一般建议第一天给予单次70mg负荷剂量的注射用醋酸卡泊芬净，随后每天给予50mg的剂量。本品约需要1小时的时间经静脉缓慢地输注给药。疗程取决于病人疾病的严重程度、被抑制的免疫功能恢复情况以及对治疗的临床反应。虽然尚无证据证明使用更大的剂量能提高疗效，但是现有的安全性资料提示，对于治疗无临床反应而对本品耐受性良好的病人可以考虑将每日剂量加大到70mg。对老年病人（65岁或以上）无需调整剂量。(见老年患者用药)无需根据性别、种族或肾脏受损情况调整剂量。当本品与具有代谢诱导作用的药物依非韦伦、奈韦拉平、利福平、地塞米松、苯妥英或卡马西平同时使用时，应考虑给予每日剂量70mg。肝脏功能不全的病人对轻度肝脏功能不全(Child-Pugh 评分5至6)的病人无需调整剂量。但是对中 等程度肝脏功能不全(Child-Pugh 评分7至9)的病人，推荐在给予首次 70mg负荷 剂量之后，将本品的每日剂量调整为35mg。对严重肝脏功能不全(Child-Pugh 评分大于9）的病人，目前尚无用药的临床经验。注射用醋酸卡泊芬净的溶解不得使用任何含有右旋糖（α-D-葡聚糖）的稀释液，因为本品在含有右旋糖 的稀释液中不稳定。不得将本品与任何其它药物混合或同时输注，因为尚无有关本品与其它静脉输注物、添加物或药物的可配伍性资料。应当用肉眼观察输注液中是否有颗粒物或变色。第一步 溶解药瓶中的药物溶解粉末状药物时，将储存于冰箱中的本品药瓶置于室温下，在无菌条件下 加入10.5mL的无菌注射用水、或含有对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯的无菌注射用水、或含有0.9%苯甲醇的无菌注射用水。溶解后瓶中药液的浓度将分别为7mg/mL (每瓶70mg装) 或5mg/mL ( 每瓶 50mg 装)。白色至类白色的药物粉末会完全溶解。轻轻地混合，直到获得透明的溶液。应对溶解后的溶液进行肉眼观察是否有颗粒物或变色。保存于25℃或以下温度的此溶液，在24小时之内可以使用。第二步 配制供病人输注的溶液配制成供病人输注用溶液的稀释剂为：无菌注射用生理盐水或乳酸化的林格氏溶液。供病人输注用的标准溶液应在无菌条件下将适量已溶解的药物(见下表)加入250mL的静脉输注袋或瓶中制备。如医疗上需要每日剂量为50mg或35mg，可将输注液的容积减少到100mL。溶液浑浊或出现了沉淀，则不得使用。如输注液储存于 25℃或以下温度的环境中，必须在24小时内使用；如储存于2至8℃的冰箱中，则必须在48小时内使用。输注液须用大约1小时经静脉缓慢地输注。【不良反应】 在临床研究中已有1440人使用过单剂或多剂注射用醋酸卡泊芬净：564名发热性中性粒细胞减少的病人（经验治疗研究），125名侵袭性念珠菌病病人，285名患有食道念珠菌病和/或口咽念珠菌病的病人，72名侵袭性曲霉菌病的病人和394名I期临床的参加者。在经验治疗研究中病人均接受过恶性肿瘤的化疗或进行过造血干细胞移植。在有明确诊断的念珠菌感染的病人进行的研究中，大多数病人的病情非常严重（例如血液系统恶性肿瘤或其他肿瘤，近期大的手术，艾滋病），需要同时进行多种治疗手段。在无对照的曲霉菌病研究中，病人的病情均严重，而且原有的疾病又复杂（例如骨髓或外周血干细胞移植，血液恶性肿瘤，实体瘤或器官移植），需要同时进行多种治疗手段。在所有接受本品治疗的病人（总数989人）中，已报告与药物有关的临床和实验室检查异常一般都是轻微的，而且极少导致停药。已报告的可能的组胺介导的症状包括皮疹、面部肿胀、搔痒、温暖感或支气管痉挛。有使用本品发