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丁酸氯维地平合成路线图解.pdf
Chinese Journal of Pharmaceuticals 2009, 40 10 791
中国医药工业杂志 ( ) · ·
药物合成路线图解
丁酸氯维地平合成路线图解
Graphical Synthetic Routes of Clevidipine Butyrate
*
高 辉，钟静芬 ，时惠麟
200437
(上海医药工业研究院，上海 )
GAO Hui, ZHONG Jing-fen*, SHI Hui-lin
Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry, Shanghai 200437
( )
+
R972 .4 A 1001-8255 2009 10-0791-03
中图分类号： 文献标志码： 文章编号： ( )
7
clevidipine butyrate 1 87%[ ] 4 3- 1- -2- 2-
丁酸氯维地平( ， )，化学 。 与 ( 苯基乙胺基) 丁烯酸( 氰基)
4- 2,3- -1,4- -2,6- -3,5- 5 Michael
名为 ( 二氯苯基) 二氢 二甲基 乙酯( )在二异丙基乙胺存在下发生 加成
1- 6 17% 6
吡啶二羧酸甲基 ( 氧代丁氧基 ) 甲基酯，是由 反应生成 ，收率 。 与氨水发生氨基化反应、
5
AstraZeneca 7 16%[ ] 7 NaOH KOH
英国 公司研制的一种新型短效二氢吡 过硅胶柱得 ，收率 。 在 或者
啶类钙通道拮抗剂，2008 年 8 月首次在美国上市， 4- 2,3- -1,4- -2,6-
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