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药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 11, 46 (9) : 1045 1050 ·1045 · 乙酰水杨酸增强多胺衍生物ANISpm 抗肝癌作用及其机制研究 1, 2 3 1, 2 1, 2 2 2 谢松强 , 张蕾蕾 , 杨 涛 , 马 莹 , 张亚宏 , 李 骞 , 2 2 2* 王建红 , 赵 瑾 , 王超杰 ( 1. 河南大学化学生物学研究所, 河南 开封 47500 1; 2. 河南省天然药物与免疫工程重点实验室, 河南 开封475004; 3. 河南大学附属淮河医院病理科, 河南 开封 475002) 摘要: 探讨乙酰水杨酸增强多胺衍生物ANISpm 抗肝癌作用及其作用机制。采用MTT 法检测细胞毒性; 应 用高内涵活细胞成像系统检测细胞内 ANISpm 含量的变化及对细胞凋亡和线粒体膜电位的影响; 采用 Western blotting 方法检测细胞色素c, 精脒/精胺乙酰转移酶, Caspase-3、-8 、-9 等蛋白表达的变化; 应用高效液相色谱法 检测细胞内多胺含量的变化。应用 H22 肿瘤移植模型评价对实体瘤生长的影响。实验结果显示, 乙酰水杨酸体 内外均具有增强ANISpm 抗肝癌的作用, 其机制为乙酰水杨酸通过上调肝癌细胞内精脒/精胺乙酰 移酶的活性, 降低细胞内多胺含量从而增加了 ANISpm 的摄取, 并通过 ANISpm 诱导肝癌细胞凋亡。该凋亡作用与ANISpm 诱导细胞线粒体膜电位降低, 促进细胞色素c 释放以及活化Caspase-3 、-8、-9 等有关。 关键词: 多胺衍生物; 乙酰水杨酸; 多胺; 细胞凋亡 中图分类号: R963 文献标识码:A 文章编号: 05 13-4870 (20 11) 09-1045-06 Acetylsalicylic acid strengthens the effects of ANISpm against hepatocellular carcinoma and its molecular mechanism 1, 2 3 1, 2 1, 2 2 2 XIE Song-qiang , ZHANG Lei-lei , YANG Tao , MA Ying , ZHANG Ya-hong , LI Qian , 2 2 2* WANG Jian-hong , ZHAO Jin , WANG Chao-j ie (1. Institute of Chemistry an

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