基于活性成分转化-肠吸收屏障网络耦联作用中药炙淫羊藿炮制机理研究.pdfVIP

Gross，eta1．Thenatureofthetaro factor．Postharvest [7】RobertE．Paull，Chung·ShihTang，Ken acridity and Biology Technology．16(1999)71·78 基于活性成分转化．肠吸收屏障网络耦联作用的中药 炙淫羊藿炮制机理研究奎 孙娥P‘，陈彦L2，贾晓斌1，2木”’，钱浅2 (1．江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室，国家 中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室，江苏南京 210028；2．江苏大学药学院，江苏镇江212013) 摘要 中药炮制是我国人民在数千年的医疗实践中不断总结、改进、发展形成的一套传统 制药技术。而目前对中药炮制机理的研究仅局限于化学成分变化和药理药效变化，缺少一架沟 通中药炮制前后成分变化与药效变化之间关系的桥梁一中药活性成分吸收代谢的研究。中药活 性成分吸收与代谢是中药产生生物效应的重要环节，更是彻底阐述中药炮制机理的最佳切入点。 因此本研究以炙淫羊藿为模型药物，从中药活性成分转化和肠吸收屏障网络耦联作用的角度深 入研究中药炙淫羊藿的炮制机理，为阐述中药炮制理论的科学内涵提供了新思路与新方法。 关键词 中药炮制机理；淫羊藿；活性成分转化；肠吸收转运 1前言 中药炮制是我国人民在数千年的医疗实践中不断总结、改进、发展形成的一套传统制药技术， 和中药复方一起构成了祖国医药学的两大鲜明特色。 目前对中药炮制机理研究所采用的方法主要有：①应用化学方法进行研究；②应用实验药理学 方法进行研究。可以看出，目前对中药炮制机理的阐述只是停留在该过程的两端即化学成分的变化 和药理药效的变化，而对阐明炮制机理的关键环节～炮制前后中药活性成分的吸收转化等研究不够深 入，对炮制机理阐述的过程中缺少一架沟通中药炮制前后化学成分变化与药理药效变化之间关系的 桥梁一中药活性成分吸收代谢的研究。中药活性成分吸收与代谢是中药产生生物效应的重要环节，更 是彻底阐述中药炮制机理的最佳切入点。从肠吸收屏障网络作用研究中药活性成分吸收与代谢，可 以更深入地阐述中药炮制机理，从体内和体外得到更客观的数据，为阐述中药炮制理论的科学内涵 提供新的思路与方法。 淫羊藿为传统补肾中药，在民间沿用已有千年历史，具补肾阳、强筋骨、祛风湿功效。炮制方 法以羊脂油炙最为普遍。临床常用于阳痿遗精、筋骨痿软、风湿痹痛等证。淫羊藿中的主要活性成 分黄酮类成分，在心血管系统、中枢神经系统、血液系统、免疫系统、抗炎、抗骨质疏松、抗衰老、 抗肿瘤等方面取得较大的进展。目前对淫羊藿的炮制研究主要有以下两个方面：①炮制 Email．sune0825@yahoo．com．Ctl E·mail： …通讯作者：贾晓斌，男，研究员，研究方向为中药炮制与制剂研究。Tel：025 jxiaobin2005@hotmail．com ．186． 前后黄酮类等化学成分的变化，②炮制前后药理、药效的变化。淫羊藿炮制品中总黄酮含量低于生 品，而临床用药历代均以炮制品为主，且认为淫羊藿炮制后药效较生品有显著提高。单纯从淫羊藿 炮制前后化学成分变化的角度并不能解释其炮制机理；因此我们提出假说：淫羊藿的炮制机理为“淫 羊藿炮制后能被机体吸收的黄酮含量相对增加；中药经过炮制，可提高活性成分的吸收，从而达到 增强其药效之目的”。 koreanum 因此本文选择朝鲜淫羊藿(EpimediumNakai．)，重点研究其炮制前后活性黄酮类成 分的变化规律，肠吸收屏障对淫羊藿主要活性成分的吸收转运机制，以及淫羊藿黄酮在肠内菌、肠 道酶、体内代谢等过程的生物转化，从而阐明了淫羊藿炮制的科学内涵。 2淫羊藿黄酮类主要活性成分制备 淫羊藿药材含有多种黄酮类成分，包括多糖苷(以朝藿定A、B、C为代表)、二糖苷(以淫羊藿苷 为代表)、单糖苷(以宝藿苷I为代表)以及苷元(以淫羊藿