相分散法降低中药制剂原料吸湿性机理初步探索.pdfVIP

中华中医药学会制剂分釜．世界中联中药药剂专业委员会学术年会论文集 ※制剂质量评价研究 相分散法降低中药制剂原料吸湿性机理初步探索 赵立杰1冯怡刈徐德生2阮克锋1 (1．上海中医药大学中药现代制剂技术教育部工程研究中心，上海：2．上海中医药大学附属 曙光医院，上海，200021) 摘要采用数学模型模拟中药制剂原料的吸湿过程、X射线衍射等方法，以北豆根总 生物碱为模型药物研究中药制剂原料经相分散法防潮前后理化性质的变化。研究结果表明， 经相分散法处理后，中药制剂原料以细小的晶粒分散于辅料中形成了类似骨架型的结构。 水分必须对防潮材料的骨架结构溶蚀的基础上才能被制剂吸收。 关键词相分散法；吸湿机理；吸湿动力学；临界相对湿度 TheInitialMechanismofPhaseScatteredmethod ofRaw ReducingHygroscopicity ofTraditionaiChinese Materials Medicine Abstractdiffractionandmathematicalmodelsto moisture X—ray analysis simulatingadsorption to wereused thevariationinmoisture characteristicsofrawmaterialsofTCM study absorption after resultofmodelindicatedthat rawmaterials0fTCM moistureproofed．Thedrug preparation in matrix werescattereda of anddiffusionhadsome effectson excipient，dissolution important the materials． moistureproof wordsPhase Key dispersionmethod；absorptionmechanism；absorptiondynamics；critical relative humidity 中药及其提取物用来治疗疾病已经有几千年的历史，近几十年来中药的作用尤其对于 一些疑难疾病治疗效果，受到越来越多的医药工作者的关注川，对中药制剂的处方研究也逐 渐受到了药剂研究人员的重视。与化学药不同中药的服用量通常较大，在经过提取分离等 前处理过程后得到的中药制剂原料的物理特性如无定形，堆密度大，吸湿性强【2】等严重制约 了中药制剂的处方选择和优化甚至中药制剂的质量。 研究表明，中药固体制剂原料所含的水分是影响制剂物理化学稳定性如有效成分的降 解、溶出速率、可压性等的主要因素。在课题组前期的研究中，建立了中药制剂原料吸湿 特性的表征方法，通过相分散技术【3‘4】应用于制药制剂原料的防潮，并显著降低了吸湿性较 强的生物碱类组分的吸湿性【5J。 从物理化学的角度分析，物料的吸湿性主要取决于其化学组成和物理存在状态。由于 中药化学成分的复杂性和分析方法的制约，我们很难分析其具体的化学组成。因此本文主 要通过对比制剂原料在经相分散法防潮前后存在状态、粒子形貌、吸湿动力学以及临界相 对湿度等方面的变化，初步阐释相分散法降低中药制剂原料吸湿性的机理，为相分散法在 防潮方面的应用提供一定的了理论基础和实验依据。 I材料与仪器 羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(山东瑞泰化工责任有限公司，批；北豆 根总生物碱(什邡市巨邦植物原料有限公司批号070329)。 精密科学仪器有限公司)；LHS．150HC型恒温恒湿箱(上海一恒科学仪器有限公司)；XL．30