周效避孕用复方依托孕烯透皮贴剂的家兔体内药物动力学与药效学评价.pdfVIP

中国医药工业杂志 ChineseJournalofPharmaceuticals2010，41(4) · 261 · 一药一 ”物 “ V -一“ 周效避孕用复方依托孕烯透皮贴剂的 家兔体 内药物动力学和药效学评价 罗华菲 ，刘笑芬 ，王 浩 ，尹栩颖 ，陈凯栋 (1．上海医药工业研究院，药物制剂国家工程研究中心，上海 201203；2．北京紫竹药业有限公司，北京 100024) 摘要：以丙烯酸酯压敏胶为黏合基质，采用透皮控释技术制备周效依托孕烯和炔雌醇的复方避孕贴剂。采用 LC—MS／MS 法测定家兔血浆 中炔雌醇和依托孕烯的浓度，并考察其对家兔抗排卵的效果 。结果表明，复方依托孕烯贴剂贴于家兔腹 部透皮给药 7d，能维持较恒定的血药浓度 ，移除贴剂后，血药浓度迅速降低。家兔抗排卵试验结果显示，给药 1d后， 复方依托孕烯贴剂对家兔交配诱发排卵有明显的抑制作用，平均排卵点为0．60：klI3，与空白对照组平均排卵点6．0~1．9相 比，其排卯抑制率为90．0 ；给