正交设计在异丁司特片剂处方优化中的应用.pdfVIP

《 》 2 山东医药工业 200 1 年第二十卷第 6 期 ) 标准品峰面积 ×释放面积 ,qi 为第 n 次前每次测得 对减少的趋势 ,而 8h 、10h 则其平均渗透量相近 ,也说 的单位面积渗透量 。以单位面积平均累符积渗透量 明氮酮发挥作用的在 5h 以后 。同时暗示氮酮浓度过 对时间线性回归拟合所得斜率即为渗透速率 。渗透 大在一定时间内有可能对药物的渗透起抑制作用 。 百分率 = 平均累积渗透量/ 总投药量 ×100 % 。 由表 2 可知 ,软膏中雌二醇的渗透百分率在 10h 2 结果 约为 0 8～1 % ,随时间延长而逐渐增大 ,说明该软膏 ( 21　空 白接受液及样品接受液 HPLC 图谱 见 可持久释放药物 ,能适应长期治疗的目的。 ) 图 。 由表 3 可知 ,处方 2 渗透速率明显高于处方 1 、 3 ,说明 3 %氮酮能明显促进雌二醇渗透 ,而 5 %氮酮 几乎不能显示促透作用 。 3 讨论 31 　有关雌二醇的含量测定方法 ,主要有比色 法 、紫外分光光度法 、铁酚试剂法 、高效液相法等 ,本 实验用高效液相法进行测定 ,结果与有关报道相近 。 32 　氮酮对药物促透作用有一定的迟滞时间 , 一般 6 - 9h ,这与氮酮对皮肤表面物质的作用有关 。 本实验也证明 ,氮酮在 5h 以后发挥作用 。 33 　氮酮对不同药物的促透作用有不同的最佳 ( ) ( ) 图　A :空白接受液图谱 1 :尼泊金乙酯 　B 样品接受液图谱 2 : E2 2 2 　雌二醇皮肤渗透速率百分率的测定结果见 浓度 ,本文也表明不同浓度氮酮对雌二醇促透作用不 表 1 、表 2 、表 3 。 同 ,但对软膏中雌二醇促透作用最佳的氮酮浓度有待 (μ 2 ) 进一步研究 。 表 1 　不同时刻雌二醇软膏单位面积累积渗透量 g/ cm ,Q ±s ,n = 5 ( ) 制剂 取样时间 h 处方 1 3 5