阿维菌素选择加氢制备伊维菌素的研究进展.pdfVIP

2010年 8月 贵 金 属 Aug．2010 第3l卷第3期 PreciousMetals Vo1．31，No．3 阿维菌素选择加氢制备伊维菌素的研究进展 马晓艳 ，陈 涛 ，黄 梁 (1．成都理工大学 材料与化学化工学院，四川 成都 610059；2．成都美宝畜禽研究所，四川 成都 610041) 摘 要：伊维菌素是一种安全、广谱的抗寄生虫药物，目前已广泛用于人体及动物的抗寄生虫治疗。 伊维菌素主要采用对阿维菌素选择性催化加氢来制备的。介绍了以铑、钌、铱及其配合物为催化 剂，在均相或多相体系中对阿维菌素的催化反应，并对其加氢反应的条件、产率进行了比较。 关键词：催化化学；伊维菌素；阿维菌素；选择加氢 中图分类号：TG139 文献标识码：A 文章编号：1004—0676(2010)03—0060—04 TheResearchDevelopmentofRh，RuandIrCatalystsforSelective HydrogenationofAvermectintoIvermectin MA Xiaoyan ‘CHEN Tao ，HUANG Liang ， (1．CollegeofMaterialsandChemistry ChemicalEngineering，ChengduUniversityofTechnology，Chengdu 610059，Sichuan，China；2．ChengduMapAnimalHealthLab，Chengdu610041，Sichuan，China) Abstract：Ivermectiniswidelyusedincurrentanthelimintictherapyinlivestockandhumanbeingdueto itssafetyprofileandbroad—spectrum activityagainstendoparasites．Ivermectinisobtainedbytheselec- tivehydrogenationofavermectins．Inthisarticle，weintroduced thehydrogenationofavermectinsbased onrhodium，urthenium，iridium andtheircomplexesascatalystinhomogeneousandheterogeneoussys— tem，andcomparedtheirreactionconditionsandyields． Keywords：catalyticchemistry；ivermectin；avermectin；selectivehydrogenation 伊维菌素 (ivermectin，IVM)是一种新型、广 素，该反应主要的副产物是位阻稍大的C3一C4的 谱、高效、安全的杀虫杀螨剂 ¨J，在农业生产中用 碳碳双键被同时加氢得到的四氢阿维菌素 ¨ “j。 于去除作物的害虫害螨，兽医学上用于动物体 内外 工业上通过将阿维菌素选择催化加氢来制备伊维菌 驱杀寄生虫，医学上用于人体盘尾丝虫病的治 素 。 疗 I9j。20世纪80年代后期我国成功研制出了伊 工业制备伊维菌素是采用美国默克公司最早提 维菌素，并且按照国家二类新药完成了药理及临床 出的Wilkinsong催化剂，即RhCI(PhP)。众所周 治疗观察。伊维菌素可由阿维菌素选择性加氢得 知，金属铑是世界上最稀有的金属元素之一，自 到。阿维菌素是一组由链霉菌产生的十六圆环内酯