制药工艺学试题B卷试题.docVIP

西南交通大学2011－2012学年第(1)学期考试试卷B 课程代码 1673022 课程名称 制药工艺学 考试时间 120分钟 题号 一 二 三 四 五 六 七 八 九 十 总成绩 得分 阅卷教师签字： 一、简答题 （每小题15分，共45分。） 1、以氢化可的松为代表说明甾体药物的合成中，哪些步骤采用化学法？哪些主要采用生物法？ 生产工艺路线 以薯芋皂素为起始原料经双烯醇酮醋酸酯、16α-17α-环氧黄酮、17α-羟基黄体酮、醋酸化合物S等中间体制取氢化可的松。 答：化学合成：（1）△5，16 —孕甾二烯—3B—20二酮—3—醋酸酯的制备 （2）16a—17a—环氧黄体酮的制备 (3) 17a—羟基黄体酮的制备 （4）△孕甾烯—17a，21—21二醇—3，,2—二酮醋酸酯的制备 生物法：最后一步（5）最终产物氢化可的松的制备 2、化学合成药物的工艺研究的主要内容是什么？哪些条件需要进行极限试验？ 研究反应物分子到产物分子的反应过程，深入探讨药物化学合成工艺研究中的 具体问题及其相关理论。 在了解或阐明反应过程的内因基础上，探索并掌握影响反应的外因。 答：1,反应物的浓度和配料比，一般情况下，增加反应物浓度有助于加快反应速率、提高设备能力和减少溶剂用量，同时确定合适的配料比，也能使收率更高。 2,溶剂。溶剂主要作为化学反应的介质，反应溶剂性质和用量直接影响反应物的浓度、溶剂化作用、加料次序、反应温度和反应压力等。 3,反应温度和压力。化学反应伴随有能量的转换，在化学合成药物工艺研究中要注意考察反应温度和压力的变化，选择合适的搅拌器和搅拌速度。 4,催化剂。现代化学工业中，80％以上的反应涉及催化过程。化学合成药物的工艺路线中叶常见催化反应， 催化剂、温度、配料比和加料速度等都必须进行极限试验（ 以青霉素的生产为例说明微生物发酵制药的基本过程是什么？ 发酵工艺过程，1.生产孢子的制备。2.种子罐培养工艺。3.发酵罐培养工艺 控制原理，发酵过程需连续流加葡萄糖，硫酸铵以及前提物质苯乙酸盐，补糖率是最关键的控制指标，不同时期分段控制。在青霉素的生产中，及时调节各个因素减少对产量的影响，如培养基，补充碳源，氮源，无机盐流加控制，添加前体等；控制适宜的温度和ph，菌体浓度。最后要注意消沫，影响呼吸代谢。 微生物发酵制药的基本过程是什么？各阶段的主要任务是什么? 答：（1）身材菌种选育与保存阶段 采用各种选育技术，获得高产，性能稳定，容易培养的优良菌种，并进行有效的妥善保藏，为生产提供源泉。 （2）发酵阶段 发酵阶段包括生产菌活化，种子制备，发酵培养，是生物加工过程控制 （3）分离纯化阶段 分离纯化阶段包括发酵液预处理与过滤，分离提取，精制，成品检验，包装出厂检验，是生物分离过程控制。 工艺路线设计（25分） 紫杉醇半合成路线的策略是什么？？ 答：研究发现，红豆杉植物中除紫杉醇外，还有大量母环结构与紫杉醇类似的化合物，其中，最重要的是巴卡亭III和10-去乙酰基巴卡亭III（10-DAB）.紫杉醇的半合成过程的基本策略，就是以天然存在的紫杉醇母环结构类似物巴卡亭III和10-DAB为基本原料，在其C-13位接上化学合成的侧链，以此制备紫杉醇的方法。 物料计算（30分） 萘磺化制备2-萘磺酸的反应中，萘磺化为间歇操作。已知每批操作的投料量为：精萘1600L（纯度98.4%，密度963kg/m3),浓硫酸690L（纯度98%，密度1840kg/m3）。磺化产物组成：1-萘磺酸8%，2-萘磺酸71，游离硫酸7%，游离萘5.5%。在磺化过程中有1.8%（质量分素）的物料转化成蒸汽排除。假定原料中除水以外无其他杂质，要求对此全过程进行物料衡算。 班 级 学 号 姓 名 密封装订线 密封装订线 密封装订线