川芎哚的有机合成研究.pdfVIP

·药物化学 · 川芎哚的有机合成研究 ( ) 唐刚华 　王世真 　吴淑琴 　姜国辉 北京 100730 中国医学科学院中国协和医科大学 北京协和医院 ( ) ( ) 摘要 　目的:探讨有机合成川芎哚的方法 。方法 : 以糠醇 、色氨酸为原料 路线 1 和以糠醇 、色胺为原料 路线 2 两 种途径 ,经多步反应合成川芎哚 。结果 :路线 1 制备川芎哚的终产率为 7 % ,其结构经 UV ,IR ,M S 和 N MR 确证 ;路 线 2 制备川芎哚的终产率为 12 % ,其结构经 M S ,UV 确证 。结论 :两种合成路线都适于合成川芎哚 ,但路线 2 的产 率高于路线 1 ,是合成川芎哚的较好方法 。 关键词 　川芎哚 ;心血管药物 ;有机合成 Organic synthesis of perlolyrine Tang Ganghua ( Tang GH) , Wang Shizhen ( Wang SZ) , Wu Shuqin ( Wu SQ) , et al ( Peking Uion ) M edical College Hosp ital , Chinese A cademy of M edical S ciences , Peking Uion M edical College , B eij ing 100730 ABSTRACT 　OBJECTIVE : To discuss t he met hods for synt hesizing p erlolyrine . METHODS : Perlolyrine was synt hesized from furfuryl alcohol and tryptop han ( schem 1) , and from furfuryl alcohol and tryptamine ( scheme 2) , resp ectively . RESUL TS : The yield of synt hetic p erlolyrine from scheme 1 was 7 %. It s chemical structure was confirmed by UV , IR , M S and N MR , and t he yield of synt hetic p erlolyrine from scheme 2 was 12 %. The chemical structure was confirmed by M S and UV . CONCL USION : The two schemes are suitable for synt hesizing p erlolyrine , but scheme 2 has a good yield of synt hesizing p erlolyrine . It is a better way to synt hesize p erlolyrine . KEY WORDS 　p erlolyrine , cardiovascular drug , organic synt hesis ( ) 　　川芎哚 perlolyrine , Ⅰ即川芎 Ⅲ号碱 ,它 成了川芎哚 ,并对合成路线进行了探讨 , 以便找 是从中药川芎总生物碱中分离得到的一有效活 出较佳合成方法 。合成路线如图 1 , 图2 。 性生物碱[ 1 ] 。经结构分析证明 ,其化学结构为 ( ) ( ) 1 5羟甲基2呋喃基 9 H吡啶 3 ,