盐酸伐昔洛韦药物晶型溶解性质与研究.pdfVIP

第三届中国晶型药物刀I发技术学术刀I讨会 学术交流论文 盐酸伐昔洛韦药物晶型的溶解性质研究呋 胡帆，王小营，张丽，杨世颖，吕扬¨ 北京协和医学院中国医学科学院药物研究所药物晶型研究中心北京100050 摘要：目的通过对抗病毒药物盐酸伐昔洛韦进行多晶型研究，提高药物稳定性和 控制晶型药物的质量，提高药物的生物利用度．增进临床疗效。方法采用溶解度 曲线实验的方法对盐酸伐昔洛韦的各晶型进行生物活性研究。结果盐酸伐昔洛 韦存在多晶型现象，溶解度实验结果表明不同晶型具有不同的晶型特征与生物活 性。结论通过对盐酸伐昔洛韦进行晶型研究与溶解度实验，对其不同晶型的生物 活性进行探讨，为制定晶型药物质量控制标准、选择优势药用晶型提供了基础。 关键词：盐酸伐昔洛韦；多晶型；溶解度实验 盐酸伐昔洛韦(valachclovir 二氢．6．氧代．9H．嘌呤．9．基)甲氧基】乙基酯盐酸盐，为阿昔洛韦的前体药，可用于 治疗疱疹、尖锐湿疣及肾移植引起的病毒感染等疾病。药代动力学研究资料表明， 盐酸伐昔洛韦水溶性较阿昔洛韦增大150倍，口服能迅速被人体吸收，其生物利 用度是阿昔洛韦的34倍【心】，疗效明显优于阿昔洛韦。 药物多晶型是指药物存在有两种