促进透皮吸收的中药材(三).pdfVIP

生医处迨盘查垫!Q堡!旦箜!!鲞箜璺翅 ·63· 促进透皮吸收的中药材(三) 张伸源1，张惠生2，张丽敏2 (1．山东省青岛市儿童医院，山东青岛266011；2．浙江省浦江县中医外治研究所，浙江金华322200) 关键词：促透剂；中药；透皮吸收 中图分类号：R282．71文献标识码：D文章编号：1006—978X(2010)04—0063—02 经皮给药系统(Trs)现以每年17％的高速度增长率发展，相同。 药物的剂型最终将形成口服、注射、和邢(包括黏膜)i大给药 剂型“三分天下”的市场态势。前沿的透皮药物系统研究制造 Boissier的种子。南方医科大刘强先生等以裸鼠皮肤为实验屏 中，最核心的技术是透皮促渗，因此促渗技术和促渗剂是当今 障，将白芥子分别制成微粉、挥发油、脂肪油i种制取物，分别与 研究的热项，国际上合成的促渗药剂有亚砜类、吡咯酮类、月桂 黄芩苷制成空白贴片、氮酮贴片、白芥子微粉贴片、挥发油贴片、 氮卓酮类、表面活性剂类、醇类、氨基酸类等十几大类中，有螋合 脂防油贴片，以鼠皮为屏障测定黄芩苷的透过量。试验结果显 成促渗药的毒副作用较大，如亚砜类有着强烈的嗅昧和过敏反 应。而且对机体的血小板功能有着影响。因此国内外不少专家 其中以白芥子挥发油促透蟹较高，与氮酮相接近。另外还有白 在中药和植物药促渗效应方面也进行了大量的研究，笔者曾在 芥子能促进麻黄透皮吸收的试验报道。 以前做过2期《促进透皮吸收的中药材》的论述，随着对促渗中 细辛：细辛为马兜铃科植物细辛属的干燥全草。沈琦老师 药研究的进展，现将近几年来又新发现具有透皮促渗功能的中 等用它制成1％、2％的细辛油，采用体外透皮双室扩散池和 药材综述如下。 HPLC法研究对5一氟脲嘧啶的促渗作用，结果增渗倍数分别为 枫香油：枫香油是从金缕梅科植物枫香树的干燥树脂中提 6．55和8．82．效果不是太显著。 取的一种挥发油。李蓓等考察r枫香油对双氯灭痛、甲硝唑、甲 生姜：生姜为姜科植物姜(ziniberofficinaleRose)的新鲜根 氧氯普胺、川芎嗪和沙丁胺醇等5种药物的透皮促进作用，作者 茎，多年生草本宿根。生姜味辛，微温，主要含树脂状物质，生姜 以氮酮为对照组，采用V—C水平扩散池。结果表明：枫香油对 油、辣味素等生姜含挥发油0．25～3．0，主要成分为姜醇、姜烯、 5种药物的渗透系数均有增加。除沙丁胺醇外，对其他4种药 水芹烯、萜烯、柠檬烯、芳樟醇、甲基庚烯酮、龙脑等，辣味素主要 物的透皮促进作用均优于氮酮。 是姜辣素等。中国药科大卢露老师等按照《药典2000版一部 木瓜蛋白酶：木瓜蛋白酶是从番木瓜植物未成熟的果实中 附录XD挥发油测定中甲法和乙法提取的姜的挥发油，做杏仁 提炼而得的天然的水解酶，对动植物蛋白、多肽、酯、酰胺等有较 苷的透皮实验，用新西兰兔皮，与二甲基亚砜、氮酮组的杏仁苷 强的酶解能力，还具有解脂作用。有人用化学方法进行了修饰 的透皮对照实验。结果显示：生姜挥发油的促透作用，均比二甲 后，用来做促渗剂，与氨替比林和引哚美辛作为模型进行试验， 基亚砜和氮酮对苦杏仁苷的促透作用显著。日本保田圭子先生 发现修饰后的木瓜蛋白酶对氨替比林的促渗效果很好。 以激光多普勒血流计，观察部分生药透皮吸收对血流动态的影 花椒：花椒为芸香科灌木或小乔木植物花椒或青椒的干燥 响即血流量的变化。结果表明，生姜能使血流量增加明显，这也 果实。花椒因产地不同，含挥发油在2．48％一6．45％之间，挥可能是促进透皮吸收的主要原因。 发油中主要成分有芳樟醇、柠檬烯、1．8一桉树脑、花椒油素、松 黄连素：日本难波恒雄先生对黄连素提取物的透皮促进作 油烯一4一醇、a一蒎烯、a一松油醇等。沈绮先生等采用体外透 用进行了试验，结果表明：0．1％黄连甲醇提取物对5一氟脲嘧 皮双室扩散池和HPLC法研究，用花椒提取物花椒油作对5一啶有明显的促透作