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·制剂与工艺· 共研磨法改善尼群地平体外溶出度的研究Δ ＊ # 游本刚 ，潘海敏，唐丽华 ，周文凤，赵晓丽，吴伟华（苏州大学药学院，苏州市 215123） + 中图分类号 R943；R972.4 文献标识码 A 文章编号 1001- 0408（2010）21- 1976- 03 摘 要 目的：采用共研磨法改善尼群地平的体外溶出度。方法：设计单因素试验考察药物与辅料的共研相数（单相、两相和三 相）、共研辅料种类（微晶纤维素（MCC ）、聚乙烯吡咯烷酮k30（PVPk30）、羟丙基纤维素（HPC ）、羟丙基甲基纤维素（HPMC ））、共 研时间（0、10、20、30、40、50、60min ）及主药与共研辅料MCC 比例（1∶1、1∶2、1∶3、1∶4、1∶5、1∶6、1∶7、1∶8、1∶9）对尼群地平粉末及 片剂体外溶出度的影响。结果：确定共研磨法条件为共研相数为两相，辅料为HPC 或MCC ，共研时间40min ，主药与MCC 比例1∶ 4。在此条件时，共研粉末的药物10min 累积溶出百分率可达80％以上，共研粉末片剂40min 可达80％以上。结论：难溶性药物 尼群地平在适当条件下采用共研磨法可以显著改善其体外溶出度。 关键词 尼群地平；共研磨法；体外溶出度；粉末；片剂；单因素试验 Study on Co- grinding Method Improving the Dissolution Rate of Nitrendipine in Vitro YOU Ben-gang ，PAN Hai-min ，TANG Li-hua ，ZHOU Wen-feng ，ZHAO Xiao-li ，WU Wei-hua （College of Pharmacy ，Soochow University ，Suzhou 215123，China ） ABSTRACT OBJECTIVE ：To improve the dissolution rate of nitrendipine in vitro using co- grinding method. METHODS ：Sin- gle- factor test was adopted to detect effect of phases of co- grinding ，category of excipients （MCC ，PVPk30，HPC ，HPMC ）， time （0，10，20，30，40，50，60min ）of co- grinding and ratio of principal component to excipients （1∶1，1∶2，1∶3，1∶4，1∶5，1∶ 6，1∶7，1∶8，1∶9）on in vitro dissolution of nitrendipine power and tablet. RESULTS ：The condition of co- grinding method was as follows ：dual co- grinding phase ，HPC or MCC as excipients ，co- grinding time of 40 min ，ratio of principal component to excipi- ents was 1∶4. Accumulative dissolution rate of nitrendipine powder was more than 80％within 10min and that of nitrendipine tab- let was more than 80％within 40min. CONCLUSION ：Co- grinding method can improve the dissolution rate of poorly water- solu- ble nitrendipine in vitro under suitable condition. KEY WORDS Nitrendipine ；Co- grinding method ；In vitro dissolution ；Powder ；Tablet ；Single- factor test 尼群地平（Nitrendipine ，NTD ）是第2代二氢吡啶类钙通道 维素（HPC ，湖