中国医科大学药剂学：yjx02-4.pptVIP

第四节 高分子溶液剂 高分子溶液剂系指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂。 高分子溶液剂以水为溶剂，称为亲水性高分子溶液剂，或胶桨剂。以非水溶剂制备的高分子溶液剂，称为非水性高分子溶液剂。 高分子溶液剂属于热力学稳定体系。 凝胶在适当温度下放置，失去了网状 结构内部的水分，形成固体胶块称为 干凝胶。 干凝胶遇水又可以溶化形成亲水胶体 溶液，如果将干凝胶粉碎，则胶溶变 快，在温热的水中很快形成亲水胶体 溶液。 高分子溶液的制备 高分子化合物的溶解与低分子化合物的溶解不同，其过程缓慢，首先要经过溶胀，一般存在两个阶段： 第一阶段，可溶性高分子刚与溶剂相接触时，溶剂分子开始扩散进入高分子固体颗粒，颗粒的体积慢慢地膨胀，称为有限溶胀过程； 第二阶段，溶胀的颗粒表面的水化高分子开始互相拆开，解脱分子间的缠绕，高分子化合物完全分散在溶剂中，形成均匀的溶液，称为无限溶胀过程。 大多数水溶性的药用高分子材料（如聚乙烯醇、羧甲基纤维素钠）更容易溶于热水，则应先用冷水润湿及分散，然后加热使溶解。水溶性聚合物的溶液，特别是纤维素衍生物，一般要在溶解后室温贮藏48小时，以使其充分水化，具有最大的粘度和澄明度。 胃蛋白酶等高分子药物，其有限溶胀 和无限溶胀过程都很快，需将其自然 溶胀后再搅拌可形成溶液，如将之撒 在水面后立即搅拌则形成团块，给制 备过程带来困难。 天然高分子材料 1. 醋酸纤维素(Cellulose acetate, CA) 2. 醋酸纤维素酞酸酯(cellulose acetate phthalate,CAP) 3. 羧甲基纤维素钠(carboxymethyl cellulose sodium, CMC-Na) 4. 甲基纤维素(methylcellulose, MC) 5. 乙基纤维素(ethylcellulose, EC) 6. 羟丙基纤维素(hydroxypropylcellulose, HPC) 合成高分子材料 1. 聚丙烯酸和聚丙烯酸钠 2. 卡波姆 3. 丙烯酸树脂 4. 聚乙烯醇 5. 聚维酮 6. 乙烯-醋酸乙烯共聚物 7. 聚乙二醇 8. 泊洛沙姆 溶胶剂中分散的微粒粒子在1～100nm 之间，胶粒是多分子聚集体，有极大 的分散度，属热力学不稳定系统，将 药物分散成溶胶状态，它们的药效会 出现显著的变化。 目前溶胶很少使用，但他们的性质对 药剂学却十分重要。 * * 高分子溶液的性质 1.高分子的荷电性 高分子溶液中高分子化合物结构的某些基团因解离而带电。 某些高分子化合物所带电荷受溶液pH值的影响。 高分子溶液的性质 2.高分子的渗透压 高分子的渗透压大小与高分子溶液的浓度有关： π/C = RT/M = BC π — 渗透压； C — 高分子的浓度； R — 气体常数； T — 绝对温度； M — 分子量； B — 特定常数 高分子溶液的性质 3. 高分子溶液的粘度与分子量 高分子溶液是粘稠性流体，粘稠性大小用粘度表示。粘度与分子量之间的关系可用下式表示： [η] =KMα K、α——分别为高分子化合物与溶剂之间的特有常数。 高分子溶液的性质 4. 高分子溶液的聚结特性 因素： 盐析 向溶液中加入大量的电解质，由 于电解质的强烈水化作用破坏高分子的水化膜，使高分子凝结而沉淀。 2.向溶液中加入脱水剂，如乙醇、丙酮等。 3.絮凝，如盐类、pH值、絮凝剂、射线等 的影响使高分子化合物凝结沉淀。 4.带相反电荷的两种高分子溶液混合时，由 于相反电荷中和而产生凝结沉淀。 高分子溶液的性质 5. 胶凝性 有些亲水胶体溶液，如明胶水溶液，阿胶、 鹿角胶等水溶液，在温热条件下为粘稠性 流动的液体。 但当温度降低时，呈链状分散的高分子形 成网状结构，分散介质水被全部包含在网 状结构之中，形成了不流动的半固体状物， 称为凝胶，形成凝胶的过程称为胶凝 (Gelatination)。 影响胶凝的因素