抗肿瘤药用植物有效成分研究概况.pdfVIP

维普资讯 第33卷第 17期 中 国 中药 杂 志 Vo1．33，Issue 17 2008年9月 ChinaJournalofChineseMateriaMedica September，2008 抗肿瘤药用植物有效成分研究概况 许旭东 ，胡晓茹，杨峻山 (中国医学科学院 中国协和医科大学 药用植物研究所，北京 100094) [摘要] 从药用植物抗肿瘤活性成分的化学结构、药理活性及其构效关系等方面综述了近几年来国内外有关 喹啉类生物碱，吲哚类生物碱 ，芪类化合物 ，二萜类化合物 ，五环三萜类化合物，黄酮类化合物，内酯类化合物 ，醌类 化合物，多糖类化合物，蛋白质类化合物以及一些具有抗癌活性的多炔类化合物等中草药活性成分在抗肿瘤方面 的研究进展。总结并探讨了当今抗肿瘤天然产物研究发展的新方向。 [关键词] 抗肿瘤；天然产物 ；生物碱；黄酮 ；萜类；多糖 [中图分类号]R284．1 [文献标识码]A [文章编号]1001-5302(2008)17-2073-O9 当今世界，恶性肿瘤已成为仅次于心血管疾病的第二大 将其分为萜类生物碱、喹啉类生物碱、吲哚类生物碱和甾体 人类致死病因，据世界卫生组织最近发表的报告，在28个工 类生物碱等。 业化国家内，男子癌症死亡率上升55％，女子上升40％，其 1．1 萜类生物碱 中胃癌居首位，其他依次为食道癌 ，肝癌 ，子宫颈癌和肠癌 目前从植物中分离得到的萜类生物碱种类较少，主要是 等。尽管近几年来肿瘤的化疗取得了显著进步，白血病和恶 倍半萜类生物碱。日本学者Morita等从金钗石斛分得的pi— 性淋巴瘤患者的寿命明显延长，但是对危害生命健康最严重 crotoxane倍半萜型生物碱 flakininsA，B以及 mubironineC， 的占恶性肿瘤9o％以上的实体瘤的治疗未能够得到有效的 具有小 鼠白细胞 L1210的细胞毒性作用，体外 Ic 分别为 解决。全世界每年癌症的死亡人数为630万人左右，估计到 4．0，8．5，2．6mg ·L～112]。 雷公藤康碱是从 台湾产雷公藤中 2020年，数字可能增长 1倍左右。因此，全球每年投入大量 分离得到的雷公藤生物碱 ，具有很强的抑制肿瘤细胞增殖的 的人力物力用于研究开发防治癌症的新药物。 作用 ，在体外3．00mg·L 对 K562细胞及 HL细胞抑制率 中药是我国人民数千年来与疾病斗争的结晶，是中华民 为87％，对HL-60的抑制率为90％ 。 族文化遗产的重要组成部分，我国地域辽阔，地理和气候带 1．2 喹啉类生物碱 类型丰富多样，药用植物资源十分丰富，对保障人民身体健 1．2．1 苄基四氢异喹啉类生物碱 此类生物碱是 占目前具 康和推动世界药学的发展都做出巨大贡献。随着中药 日趋 有抗肿瘤生物碱成分中最多的一类。从毛茛科黄连属、小檗 国际化，抗肿瘤中草药的活性成分研究越来越受到人们的重 科小檗属植物中分得的小檗碱，通过抑制肿瘤细胞 DNA多 视，已经成为当今抗肿瘤药物研发的热点之一。特别是在新 聚酶，抑制癌细胞的核酸合成，抑制嘌呤核苷酸合成的中间 药及其新药先导化合物发现中起着不可替代的作用。 体羟胺的作用，从而具有抗肿瘤效果 。小檗碱的抗肿瘤作 1 生物碱 用存在构效关系，季胺盐、多环以及环上取代基的种类和取 生物碱类成分在已分离出的具有抗癌作用的活性成分 代位置均可影响其与受体、酶和 DNA之间的作用。小檗碱 中占较大比重，研究较多的为吲哚类生物碱和喹啉类生物