替加环素的抗菌作用及药理学性质.pdfVIP

·250· 国外医药抗生素分册2006年11月第27卷第6期 替加环素的抗菌作用及药理学性质 许明林陈水付水星 (浙江工业大学药学院，杭州310014) 摘要： 替加环素是新一类甘氨酰四环素类抗生素，对革兰阳性或革兰阴性菌具有广谱抗菌活性，特别是 对重要的耐药性致病菌具有很高的活性。替加环素能够克服或限制细菌的外排泵和核糖体保护2种耐药机制产 生作用。作为静脉用抗生素，替加环素能快速而广泛地分布于身体各组织。替加环素基本以原形参与循环，半 衰期长达40h，主要通过粪便排泄。不需要根据年龄、性别和肾功能紊乱进行剂量调整。体内外研究表明替加 环素为时间依赖型抗菌药，对人体显示为线性动力学性质。非肠道给药具有良好的耐受性，最常见的不良反应 为恶心(29．5％)和呕吐(19．7％)。 关键词： 替加环素；抗菌作用；药动学；药效学 中图分类号：I姆78．1文献标识码： A 在过去的几十年中，耐药菌株快速而持续地出现