抑制剂对酶作用的.ppt

抑制剂对酶作用的影响 主讲人：朱勤 08 材料化学 抑制剂对酶作用的影响 抑制剂与抑制作用 酶的抑制剂(inhibitor) 凡能使酶的催化活性下降而不引起酶蛋白变性的物质称为酶的抑制剂。 抑制作用的类型 (1)不可逆性抑制 (irreversible inhibition) (2)可逆性抑制 (reversible inhibition)： ①竞争性抑制 (competitive inhibition) ②非竞争性抑制 (non-competitive inhibition) ③反竞争性抑制 (uncompetitive inhibition) 不可逆性抑制作用 　 抑制剂与酶分子的必需基团共价结合引起酶活性的抑制，且不能采用透析等简单方法使酶活性恢复的抑制作用就是不可逆抑制作用。酶的不可逆抑制作用包括专一性抑制（如有机磷农药对胆碱酯酶的抑制）和非专一性抑制（如路易斯气对巯基酶的抑制）两种。 可逆性抑制作用 竞争性抑制作用 (1)定义 抑制剂与底物的结构相似，能与底物竞争酶的活性中心，从而阻碍酶底物复合物的形成，使酶的活性降低。这种抑制作用称为竞争性抑制作用。 (2)反应模式 竞争性抑制的特点 a.竞争性抑制剂往往是酶的底物类似物或反应产物； b.抑制剂与酶的结合部位与底物与酶的结合部位相同； c.抑制剂浓度越大，则抑制作用越大；但增加底物浓度可使抑制程度减小； d.动力学参数：Km值增大，Vm值不变。 非竞争性抑制 (1)定义 抑制剂与酶活性中心外的基团可逆性结合，导致酶的三维构象改变，降低酶的催化活性，但不影响酶与底物的结合。 (2)反应模式 非竞争抑制特点 a.抑制剂与底物可同时与酶的不同部位结合； b.必须有底物存在，抑制剂才能对酶产生抑制作用； c.动力学参数：Km减小，Vm降低。 非竞争性抑制的动力学特征 反竞争性抑制 (1)定义 抑制剂只能与酶-底物复合物(ES)结合， 使ES不能分解成产物。 (2)反应模式 反竞争抑制特点 a.抑制剂与底物可同时与酶的不同部位结合； b.必须有底物存在，抑制剂才能对酶产生抑制作用； c.动力学参数：Km减小，Vm降低。 反竞争性抑制的动力学特征 The End Your company slogan 抑制剂与抑制作用 1 不可逆抑制作用 2 可逆抑制作用 3 竞争性抑制 非竞争性抑制 反竞争性抑制 + + + E S ES E P E I EI 竞争性抑制使酶的表观Km 增加，Vmax不变 + S － S + S － S + ESI EI E ES E P + S － S + S － S + ESI EI E ES E P 0 [s] 1 v 1 Km 1 Vm 1 无抑制剂 [I] Vmax↓ Km不变 使酶的Km不变，Vmax减小 ESI + + S ES E P E 0 [s] 1 v 1 Km 1 Vm 1 无抑制剂 使酶的表观Km和Vmax均减小 Your company slogan