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2015-09-05 发布于重庆
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CAPIC的合成路线图解.pdf

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维普资讯中国医药工业杂志 ChineseJournalofPharmaceuticals2005，36(3) ·189 · ，，，，，，，，，，，，，，，，j ．药物合成路线图解 ’ ‘ ‘ ‘ ‘ ‘ ‘ ‘ ‘‘ ‘ ‘ ‘ ‘‘ ‘ ‘ ‘ ‘ ‘’ CAPIC的合成路线图解 GraphicalSyntheticRoutesofCAPIC 许青青，杨亦文z (1．浙江工业大学浙西分校化学与制药工程系，浙江衢州324006；2．浙江大学制药工程研究所，浙江杭州 310027) XUQing—Qing．YANGYi—Wen (1．ChemistryandPharmaceuticalDept．ofWestBranchofZhejiangIndustryUniversityQuzhou324006； 2．InstituteofPharmaceuticalEngineering，ZhejiangUniversiyt，Hangzhou310027) 中图分类号：R971．6 文献标识码：A 文章编号：1001—8255(2005)03—0189—03 奈韦拉平 (nevirapine)，化学名为 11一环丙基一5， HIV感染的母婴传播。其主要合成路线如下：(1) 11一二氢一4一甲基一6 ~-pLt啶并 [3,2一b：2’，3’一e][1，4]二用2一氯一3一氨基一4一甲基吡啶 (CAPIC，1)和2一氯烟氮杂革一6一酮，系由德国BoehringerIngelheim公司酰氯进行酰胺化反应后再与环丙胺缩合得到N一(2一研制开发的非核苷类HIV逆转录酶抑制剂，于 1996 氯一4一甲基吡啶一3一基)一2一环丙胺基烟酰胺，在Nali 年首次在美国上市，可与核苷类似物联用治疗临床作用下在DMF中回流闭环得到[2-．4 (2)用2一卤代一或免疫学恶化的HIV感染患者，也可单独用于预防 3一氨基一4一甲基吡啶和2一环丙胺基烟酰氯在K3PO作＼ CI(OCI ． ~ H 盟村：奄，¨ 用下缩合得到Ⅳ_(2一卤代一4一甲基吡啶一3一基)一2一环丙收稿日期：2004—06一l5 基金项目：国家自然科学基金 (3037l700) 胺基烟酰胺，在强碱作用下闭环得到[53，其中用氯作者简介：许青青 (1969)，女，讲师，硕士，从事医药中间体的合成。代的1做原料收率优于其它卤代物。可以看出， Tel：0l3705708l79