黄连及黄连素的药用安全性.pdfVIP

综述报告 黄连及黄连素的药用安全性 雷志英 (湖南省怀化市第二人民医院药剂科，湖南怀化418000) 摘要：黄连及其有效成分黄连素是临床上常用的药物，因具有抗茵、调脂、降糖和抗肿瘤等多种重要的药理活性而备受关注。该文对近年来 黄连单方、黄连素和黄连复方的药用安全性研究与评估报告进行了总结和分析，为黄连及黄连素的药物开发与临床应用提供了参考。 关键词：黄连；黄连素；药物毒性 中图分类号：11288：11285．6；11282．71文献标识码：A 文章编号：1006—4931(2010)09—0鸺4—03 黄连(Rhizoma 剂的重要组成药味。在新加坡政府卫生部宣布黄连和黄连素为有 Coptidis)为毛茛科植物黄连、三角叶黄连或云连 的干燥根茎，应用历史在2000年以上，始载于《神农本草经》，”味毒物品后．黄连及黄连索的药用安全性在医学界引发了较大的争 苦，寒，无毒。治热气．目痛眦伤泣出，明目．肠游腹痛下痢，妇人阴 议。新加坡政府认为孕妇或新生儿服用黄连或黄连素后，能诱发 中肿痛”。对13部宋代以前的占医书进行的统计发现，在3．2万多6一磷酸葡萄糖脱氢酶(g]ucose一6一phosphate 种方剂中含黄连者达1760种；据《全国中成药品种目录》统计，以 缺陷新生儿发生溶血性黄疸或核黄疸。$fx,t新加坡的黄连事件，叶 黄连作原料的中成药有黄连上清丸、复方黄连索片和加味香连丸 爱莲、高晓山等16‘91分别对湖南长沙、江西德兴、浙江丽水和福建邵 等108种I“。因此，黄连是一种重要的中药材。药物化学研究表明， 武等城市的新生JL／I艮用黄连后诱发黄疸的情况进行了广泛的回顾 黄连根茎中含有小檗碱(berberine)、黄连碱(coptisine)、巴马亭性调查。凋查结果显示，未发现服用黄连诱发核黄疸的病例，也没 有证据显示新生JL／IIi用黄连后会对其健康和生长发育产生不利影 (palmatine)、药根碱(jatrorrhizine)、木兰碱(magnoflorine)、表小檗碱 响．服用黄连对新生儿黄疸发病率和发生时间均无显著影响。该研 (epiberberine)、小檗胺(berbamine)、小檗红碱(berberrubine)等多种 异喹啉生物碱成分，其中小檗碱又称黄连素，是黄连的主要有效成 究结果不支持有关服用黄连会加重新生儿黄疸和导致核黄疸的说 分。现代药理学研究表明，黄连素能再现黄连的抗菌【2I、降糖¨1、降 法，认为黄疸的发生与黄连的服用没有直接的联系。但邱赛红等I”’ 脂“I和抗肿瘤Is!等多种药理活性，目前临床上主要作为肠道细菌性感 对黄连、苦参、山豆根、大黄、黄芩、黄柏、栀子、汉防己和龙胆等几 染的治疗用药。近年来，随着人们对中药毒性问题的关注，黄连及 种常用苦寒药的急性毒性进行了研究与比较，结果湿示，几种苦寒 小檗碱毒性问题也引起学术界的关注。现将有关黄连及黄连素药 药均具有不同程度的急性毒性，黄连、苦参和山豆根的毒性较高， 用安全性的研究进展作一综述．为安全用药及新药研发提供参考。 测定的LD，o值均小于10 g／kg。该研究结果则说明规范黄连等苦 1 黄连单方的药用安全性研究 寒药物的使用剂量对保证其用药安全性是非常必要的。沈涛等…’ 中医l|缶床认为黄连无毒，且具有清热解毒功效，是很多解毒方 研究j，黄连对SD大鼠红细胞内谷胱甘肽的含鼍影响，发现小剂量 全、有效归l。其不良反应主要是出血、骨质疏松症及血小板减少症。 0．039；A户=5．143，P=0．023)；两组新生儿出生体重、新生儿窒息 率及产妇分娩时出血量比较，差异无统计学意义。见表2。 但本组