抗凝血硫酸化微晶纤维素钠构效关系的初步研究.pdfVIP

维普资讯 第20卷第4期 精 细 化 工 Vo1．20，No．4 2003年 4月 FINE CHEM ICALS Apr．2 0 0 3 抗凝血硫酸化微晶纤维素钠构效关系的初步研究 王兆梅，李 琳 ，胡松青，陈 玲，郭祀远 (华南理工大学 食品与生物工程学院，广东 广州 510640) 摘要：采用 uv、IR、13CNMR和元素分析对 3种由不 同制备工艺参数所获得的硫酸化微 晶纤维素钠 (Na—MCS) 进行结构分析 ，并研究其抗凝血活性。IR、uV揭示 Na—MCS结构中含有硫酸酯基 ；”CNMR表明，3种 Na—MCS 的硫酸基取代模式相似，即c6取代 占主导，c2位部分取代，c3位不发生取代；元素分析测得其硫酸取代度(Ds) 不同，即 DS 一Mcs。= 1．70、DS Mcs2=1．45、DS 一 =1．19；抗凝血研究表明，三者均可使血浆中活化部分凝血 活酶时间(APTI)和凝血酶时间(rIT)延长 ，但凝血酶原时间(P，r)不延长 ，三者在抗凝血活性大小上存有差异 ，这 与 Ds有关 ，在血浆中质量浓度为5ta,g／mL时 ，高Ds的Na—MCS1使APTI达到 155S、TY达 34S，而低 Ds的Na — MCS3使 AP1fr达到 85S、TY达 18S。构效关系分析表明，Ds的差异不改变 Na—MCS的抗凝血途径 ，但影响 其抗凝血活性大小 ，Ds越高 ，抗凝血活性越强。 关键词：抗凝血活性 ；构效关系；硫酸化 ；微晶纤维素 中图分类号：TQ423．24 文献标识码 ：A 文章编号 ：1003—5214(2003)04一o2o8—04 PreliminaryStudyofStructure--ActivityRelationshipofAnticoagulant Sodium M icrocrystallineCelluloseSulfates WANG Zhao—mei，LILin，HU Song—qing，CHEN Ling，GUO Si—yuan (CollegeofFoodandBioengineering，SouthChinaUnwe=ityofTechnology，Guangzhou510640，Guangdong，China ) Abstract：Threesodiummicrocrystallinecellulosesulfates(i．e．Na—MCS1，Na—MCS2，Na—MCS3) preparedunderdifferenttechnologicalconditionswerecharacterizedbyUV，IR and CNMR spectra and theiranticoagulantactivitieswere investigated．Itwasindicated thatthree Na—MCS exhibited essentiallyhtesamesubstitutionpatternwiththereactivityintheorderofC6C2C3，amongwhich， however，hte degreeofsulfation isdifferent．Na—MCS1，which washighly suflatedwith dergeeof suflation1．70，showedhtebestnaticoagulantactivityamongthreeNa—MCSinprolongingactivated partialthromboplastintime(AP1 )andthrombintime(rI，I)ofhumanplasma． Keywords：anticoagulantactivity；