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维普资讯 ·316 · 化 学 世 界 联苯 乙酸合成路线的改进 陈 勇 安阳师范学院化学系，河南 安阳 455002) 摘 要 ：在原有研究的基础上提 出了非甾体抗炎药联苯 乙酸的新合成路线 ，新合成路线和原合成路 线相比具有反应中间体及反应产物更易纯化的优 点．并使反应总收率从原台成路线的27．6 提高 到新合成路 线的 33．7 。 关键词 ：联苯 己酸；非甾体抗 炎药；台成 中图分类号 ：0 621．3 文献标识码 ：A 文章编号 2001)060316-02 ModifiedSyntheticRouteforFelblinacPreparation CHEN Yong (Departm~ztofChemistry，AnyangTeach~ College，HenanAnyang455002，Chi~ ) Abstract：A new synthesisrouteforfelblinacpreparationwasstudied．Thisnew syntheticroutehassuch advantagethatitsintermediateproductandfinalproductarepurer．Theoverallyieldoffelblinacwas raisedfrom 27．6 to33．7 ． Keywords：felblinac；nonsteroidalantiinflammatorydrug；synthesis 联苯 乙酸为非甾体抗炎药，具有强消炎镇痛作 苯或联苯衍生物为起始原料 。笔者曾设计了一条 用和良好的透皮性能，对治疗关节疾病和肌 肉疼痛 以苯乙腈为起始原料经硝化、还原、偶联、水解 四步 具有速效、高效和安全性等特点。适应症 ：变型性关 反应合成联苯 乙酸的合成路线，四步反应总收率 节病 、肩周炎、腱鞘炎、肌肉痛、外伤后肿胀等0。本 27．6 。 品由日本LederleC株]于 1986年 9月以 “Napageln” 合成路线如下 ： 软膏上市，文献报道的该化合物的合成路线均以联 HaSO4／~ HNOa c 一 — — Oz 百FeHN a Cu ◇ “zCOOH ． ／TBAB 、1- ／ ＼一 ／ … 。一 HA ＼一。 ＼一 ／ … 但在实验中笔者发现该合成路线有两点不足之 着不易用重结晶方法分离提纯 问题 (当时用柱色谱 处。一是还原步骤 由于还原产物对氨基苯 乙腈部分 分离)。为了克服以上不足，笔者仍以苯乙腈为起始 被氧化，还原产物不易纯化。二是在偶联步骤也存在 原料 ，重新设计 了一条合成路线如下 ： 峰 OzN一◇ CHCN 02N一◇ --CHCOOH 丽HFCelH2N—＼_／--CHc()(]H CuT／BAB ＼=_／o＼一／--CH。COOH 修稿 日期：2001—0310 作者筒介 ：陈 勇(1963~)，男，讲师，硕士．主要从事有机合成方面的敷学和研究工作 维普