注射级盐酸氨溴索的制备工艺研究.pdfVIP

３·３８ · 药学研究·Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｒｅｓｅａｒｃｈ ２０１５ Ｖｏｌ． ３４ ，Ｎｏ． ６ ·制剂研究 · 注射级盐酸氨溴索的制备工艺研究 张伟锋，孟红卫 （河北常山生化药业股份有限公司，河北石家庄050800） 摘要：目的 制备注射级盐酸氨溴索。方法 用甲醇和乙醇的混合溶剂可把盐酸氨溴索从口服级精制为注射 级。结果 产品能够达到注射级的要求，收率85%以上。结论 该工艺适合工业化生产。 关键词：盐酸氨溴索；注射级；制备 + 中图分类号：R944.1 1 文献标识码：A 文章编号：2095-5375（2015 ）06-0338-003 PreParation Process study of AmBroxol Hydrochloride for Injection ZHANG Wei-feng，MENGHong-wei （Hebei Changshan Bio hemi al Pharma euti al Co. ，Ltd. ，Shijiazhuang 050800，China ） ABstract：OBjective To prepare Ambroxol Hydrochloride for Injection.Methods Ambroxol hydrochloride can be refinedfromoraltoinjectionwithamixedsolventofmethanolandethanol.Results Theproductcanmeettherequirements of injection grade，and the total yieldwas above85%.Conclusion The processwas suitablefor industrial production. ey words：Ambroxol hydrochloride；Injection grade；Preparation ［1］ 盐酸氨溴索是一种祛痰镇咳药 ，不仅能溶解 料药（石药集团，批号；盐酸氨溴索对照品 黏液，还具有抗氧化、抑制炎性介质、促进肺表面物 （中国食品药品检定研究院，批号：100599-200502）； 质的合成与其他药物协同等诸多作用，对肺部疾病 盐酸氨溴索杂质 B 对照品（LGD 公司，批号： 有一定预防和治疗的作用［2～5］。注射级盐酸氨溴索 05 04 08 06）、盐酸氨溴索杂质 E 对照品（LGD 公 的相关文献报道甚少，《中国药典》2010 年版中只有 司，批号：05 03 09 03）；767 型针剂药用炭；甲醇、 ［6］ 乙醇为分析纯。 口服级盐酸氨溴索的质量标准 ，这给盐酸氨溴索 注射制剂的研发和生产带来了很多麻烦。梅开 1 2 试验方法 取盐酸氨溴索适量，加一定量甲 忠［7］用乙醇和水的混合溶剂对盐酸氨溴索进行精 醇，加热搅拌至全溶，加入一定量药用炭，搅拌一段 制，由于水在干燥过程中不易被完全去除，产品中易 时间后趁热滤过，滤液浓缩后趁热慢慢倒入一定量 残留水分，所以在贮存中易发生降解，对用药安全产 的乙醇中，保持一定温度搅拌结晶一段时间后过滤， 生极大隐患。 真空干燥即得产品。 我们根据盐酸氨溴索的理化性质，用甲醇和乙 2 结果与讨论 醇的混合溶剂作为精制溶剂，得到了一条制备注射 2 1 溶解温度、溶剂用量的影响 取盐酸氨溴索5 级盐酸氨溴索的新方法，此法成本低廉，产品容易被 g，考察不同温度