注射用他唑巴坦钠哌拉西林钠说明书.docVIP

【药品名称】通用名：注射用他唑巴坦钠/哌拉西林钠商品名：安迪泰英文名：Tazobactam Sodium and Piperacillin Sodium Injection汉语拼音：Zhusheyong Tabazuo/Pailaxilinna本品为复主制剂，其组分为：他唑巴坦钠、哌拉西林钠。【性状】注射用粉针剂，为白色粉末或类白色疏松块状物或粉末，无臭、味苦，极具引湿性。【药理毒理】哌拉西林为广谱半合成青霉素类抗生素，他唑巴坦为β-内酰胺酶抑制剂。本品对哌拉西林敏感的细菌和产β-内酰胺酶耐哌拉西林的下列细菌有抗菌作用。1、革兰阴性菌（1）大多数质粒介导的产和不产β-内酰胺酶的下列细菌：大肠肝菌、克雷伯氏菌属（催产克雷伯氏菌、肺炎克雷伯氏菌）、变形杆菌属（奇异变形杆菌、普通变形杆菌）、沙门氏菌属、志贺氏菌属、淋病奈瑟氏菌、脑膜炎双球菌、摩根杆菌属、嗜血杆菌属（流感和副流感嗜血杆菌）、多杀巴氏杆菌、耶尔森菌属、弯曲菌属、阴道加特钠菌。（2）染色体介导的产和不产β-内酰胺酶的下列细菌：弗劳地枸椽酸菌、产异枸椽酸菌、普鲁威登斯菌属、莫根杆菌、沙雷菌属（粘质沙雷氏菌、液压沙协氏菌）、绿脓杆菌和其它假单胞菌属（洋葱假单胞菌、荧光假单胞菌）、嗜麦芽假单胞菌、不动杆菌属。2、革兰阳性菌：产和不产β-内酰胺酶的下列细菌：链球菌属（肺炎链球菌、酿脓链球菌、牛链球菌、无乳链球菌、绿色链球菌、C族和G族链球菌）、肠球菌属（粪肠球菌、屎肠球菌）、金黄色葡萄球菌（不包括MRSA）、腐生葡萄球菌、表皮葡萄球菌（凝固酶阴性葡萄球菌）、棒状杆菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌、奴卡菌属。3、厌氧菌：产和不产β-内酰胺酶的下列细菌：拟杆菌属（二路拟杆菌、二向拟杆菌、多毛拟杆菌、产黑色素拟杆菌、口腔拟杆菌）、脆弱拟杆菌属（脆弱拟杆菌、普通拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、单形拟杆菌、不解糖拟杆菌）、消化链球菌属、梭状芽胞杆菌属（难辨梭菌、产气荚膜杆菌）、韦荣氏球菌属、放线菌属。【药代动力学】本品静脉滴注后，血浆哌拉西林和他唑巴坦浓度很快达到峰值。滴注本品30分钟后，血浆哌拉西林浓度与给予同剂量哌拉西林的血浆浓度相等。静脉滴注2.25g、3.375g及4.5g他唑巴坦钠/哌拉西林钠30分钟时，血浆哌拉西林峰浓度分别为134、242和298μg/ml，他唑巴坦峰浓度分别为15、24和34μg/ml。静脉滴注他唑巴坦钠/哌拉西林钠2.25克、3.375g及4.5g，每6小时一次，用药30分钟后，血浆哌拉西林/他唑巴坦达稳态血药浓度，该浓度与首剂后血浆浓度相等。哌拉西林在体内被代谢成微小的具有生物活性的去乙基代谢物（desethyl,metabolite），他唑巴坦则补代谢成无药理及抗菌活性的单一产物，哌拉西林与他唑巴坦均由肾脏排泄。68%哌拉西林迅速以药物原型自尿中排出；他唑巴坦及其代谢产物主要经由肾脏排泄，其中80%为原形形式。哌拉西林、他唑巴坦、去乙基哌拉西林(Desethyl piperacillin)也可通过胆汁分泌。约30%哌拉西林和他唑巴坦与血浆蛋白的结合，其结合率不受其它化合物的影响；血浆蛋白与他唑巴坦代谢物的结合可忽略不计。哌拉西林与他唑巴坦广泛分布于组织及体液中，包括胃肠道黏膜、胆囊、肺、女性生死器官（子宫、卵巢、输卵管）、体液、胆汁。组织中药物浓度约为血浆浓度的50%-100%。与其它青霉素类药物一样，脑膜非炎性病变时，脑脊液中哌拉西林和他唑巴坦浓度很低。健康者接受单剂量或多剂量他唑巴坦钠/哌拉西林钠后，哌拉西林和他唑巴坦的血浆半衰期范围为0.7-1.2小时，不受剂量和给药时间的影响。肾功能损害患者的哌拉西林了他唑巴坦半衰期随着肌酐清除率的下降而延长。当肌酐清除率低于20亳升/分时，哌拉西林的半衰期为正常人的2倍，而他唑巴坦为正常人的4倍。对肌酐清除率低于40毫升/分的病人，应作剂量调整（请参见用法与用量项有关肾功能损害患者的推荐剂量一栏）。血液透析可去除30-40%的他唑巴坦/哌拉西林，另外5%的他唑巴坦以代谢物透析去除。腹膜透析可去除6%哌拉西林和21%的他唑巴坦，高达16%的他唑巴坦以代谢物形式去除。血液透析患者的使用剂量请参见用法与用量项。与正常人相比，肝硬化患者的哌拉西林和他唑巴坦半衰期分别延长25%和18%，但无需调整剂量。【适应症】本品适用于对哌拉西林耐药，但对哌拉西林/他唑巴坦敏感的产β-内酰胺酶的细菌引起的中、重度下述感染：1、由耐哌拉西林、产β-内酰胺酶的大肠杆菌和拟杆菌属（脆弱拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌或普通拟杆菌）所致的阑尾炎（伴发穿孔或脓肿）和腹膜炎。2、由耐哌拉西林、产β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致的非复杂性和复杂性皮肤及软组织感染，包括峰窝织炎、皮肤脓肿、缺血性或糖尿病性