多靶点酪氨酸激酶抑制药舒尼替尼.pdfVIP

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2015-09-20 发布于安徽
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J New Clin 中国新药与临床杂志(Chin Drugs Rem)，2007年6月，第26卷第6期 [文章编号]1007—7669(2007)06—0474—05 多靶点酪氨酸激酶抑制药舒尼替尼朱孝芹1，叶敏2 北京协和医院药剂科，北京 100730) [关键词] 蛋白质酪氨酸激酶；抗肿瘤药；肾肿瘤；舒尼替尼；多靶，点酪氨酸激酶抑制利 [摘要] 舒尼替尼是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制药。通过抑制多个受体酪氨酸激酶(RTKs)磷酸化表现出抗肿瘤和抗血管形成活性。相对于更高选择性的激酶抑制剂，它的多靶点协作既具有可以接受的和服用伊马替尼后疾病出现进展或不耐受伊马替尼的胃肠道间质肿瘤(GIST)。 [中图分类号]R979．1；R735．2；R737．11[文献标识码]A Sunitinibmalate--a kinasesinhibitor multiplereceptortyrosine ZHU Min2 Xiao．qinl，YE Medical HEBEl (J．Departmentof耽泖麟y，AffiliatedHospitalofChengde College，Chengde UnionMedical MedicalScience— 2．DepartmentofPhamuwy，PekingCollegeHospital，ChineseAcademyof UnionMedical Peking 100730，China) College，BEIJING [KEY WORDS]protein-tyrosinekinase；antineoplasticagents；kidney kinasesinhibitor receptortyrosine Sunitinibmalateisasmall—molecule kinaseinhibitorwith lABSTRACT] muhi—targetedtyrosin and activities the of antiangiogenicthroughinhibitingphosphorylationmultiplereceptor tyrosin The RTK have and enhancedantitumour multi—targetedcooperationacceptabletoxicityprofilespotentially activity correlativetomore selectivekinasesinhibitor．Sunitinibmalate received fromthe highgrade capsules approval AmericanFDAin 2006forthetreatmentsofadvancedrenalcellcarcinomaand orintolerantto Jan irresponsible imatinibmesilate on stromaltumour． gastrointestinal therapy 受体酪氨酸激酶(RTKs)在细胞生长调控中RTKs抑制剂具有可以接受的毒性，同时有助于克起着重要作用，人类多种癌症都出现了RTKs的突服实体肿瘤细胞的遗传异质性和遗传不稳定性。变和