肾上腺素受体激动剂.ppt

第八章 Adrenoceptor agonist 1.掌握NA、AD、DA和ISO的药理作用和临床应用 2.了解间羟胺、麻黄碱的 作用特点 第一节 构效关系及分类 肾上腺素受体激动剂（拟肾上腺素药） 构效关系 1. 儿茶酚胺类与非儿茶酚胺类 儿茶酚胺类 ——去甲肾上腺素（NA） 、肾上腺素（AD） 、多巴胺（DA）、异丙肾上腺素（ISO）、多巴酚丁胺 非儿茶酚胺类 ——麻黄碱、间羟胺、去氧肾上腺素、沙丁胺醇 2. 儿茶酚胺类外周作用强：减少羟基则外周作用减弱、中枢作用增强；不易被COMT破坏，作用时间延长 (间羟胺、麻黄碱) 3.烷基侧链 ?位碳原子的氢被甲基取代时，则不易被MAO氧化——作用时间延长(间羟胺、麻黄碱)；?位羟基被取代，外周作用更强 (脂溶性降低，不易通过BBB) (多巴胺) 4. 氨基位的氢被取代后，对?受体的作用减弱，对?受体的作用增强 ?1、?2受体激动药：NA、间羟胺 ?受体 ?1受体激动药：去氧肾上腺素 激动药 ?2受体激动药：可乐定（降压药） ?、 ?受体激动药：AD、DA、麻黄碱 ?受体 ?1、 ?2受体激动：ISO 激动药 ?1受体激动药：多巴酚丁胺 ?2受体激动药：沙丁胺醇（平喘药） 二、体内过程（CA类） 2.摄取： 摄取1----神经性摄取 囊泡贮存—多数 代谢灭活—少数 摄取2----非神经性摄取 多数代谢灭活 学习方法 ?药物可能对那些受体产生作用？ ?这些受体在体内的分布如何 ？ ?受体激动后的生理效应如何？ NA , Noradrenaline α1、α2受体激动药 一、药理作用 1.血管——收缩（?1-R ） 1.血管——收缩（?1-R ） NA 2.心脏——兴奋（?1-R） 3.BP： 二、临床应用 二、临床应用 三、不良反应 禁忌症 高血压 器质性心脏病 动脉硬化症 少尿、尿闭 孕妇 作用：1.激动?-R，对?1-R 激动较弱 2.促进NA释放→连续使用易耐受 特点： 1. 化学性质稳定，可Vgtt,im ∵ 2. 与NA比较：较弱，较持久 对HR影响不明显，较少引起心律失常 肾血管收缩作用较弱，较少引起尿少尿闭 ∴ 为NA的代用品用于各种休克早期 （升压作用可靠，维持时间长，不良反应少） α1受体激动药去氧肾上腺素（新福林） 第三节 ?、?受体激动药 给药途径 一、药理作用 ?心脏兴奋作用 ：正性缩率 心肌收缩性↑ HR↑ 传导↑ 心输出量↑ ?改善心肌的血液供应：舒张冠状血管 2.血管：较复杂 3.血压：与给药途径和剂量有关 主要为升压效应 但有后降压效应 4. 平滑肌 5. 代谢 二、临床应用 （2）过敏性休克 三、不良反应 禁忌症 多巴胺 DA Dopamine 一、药理作用 1.心脏 2.血管 3. 血压 ↑ *肾脏 二、临床应用 三 、不良反应 麻黄碱 Ephedrine 麻黄碱 Ephedrine 麻黄碱 Ephedrine （1）防治硬膜外和蛛网膜下麻醉引起的低血压 （2）鼻炎时的鼻塞（滴鼻可改善黏膜肿胀） （3）预防支气管哮喘发作或轻症治疗 （4）缓解寻麻疹和血管神经性水肿的皮肤症状 第四节 ?受体激动药 一、药理作用 2.血管舒张（ ?2-R） 4.舒张支气管平滑肌(?2-R) 二、临床应用 三、不良反应 多巴酚丁胺 — β1-R激动药 ?不引起递质释放，对?及?2-R也有一定激动作用 ?正性肌力作用和正性缩率作用优于ISO， ?主要用于心脏外科手术后心输出量低的休克 和心梗并发的心衰的治疗 ?连续使用3天后，会因β-R数量下调而失效 耐受性为突出特点 各亚型肾上腺素受体激动后的主要效应 第九章 要 求 ●使AD的升压作用翻转为降压 AD作用的翻转 adrenaline reversal ?-R阻断药能选择性地与?-R结合，阻断 ?-R，肾上腺素的缩血管作用被取消，而激动β受体的舒血管作用还在，使肾上腺素的升压作用翻转为降压，这种现象称之为“肾上腺素作用的翻转”。 儿茶酚胺 对照 给α-R阻断药 给β-R阻断药 α受体阻断药 一.短效类α受