初级药师考试复习笔记——药剂学 液体制剂.docVIP

药剂学 液体制剂 概述 概念：液体制剂是指药物分散在适宜的介质中制成的液态制剂，可供内服或者外用。 液体制剂的优点与不足 液体制剂的分类 按分散系统分（分散微粒大小决定了分散体系的特征） 按给药途径分 内服液体制剂 外用液体制剂 液体制剂的常用溶剂和附加剂 常用溶剂 极性溶剂：水、甘油、二甲基亚砜 半极性溶剂：乙醇、丙二醇、聚乙二醇300~600 非极性溶剂：脂肪油（fatty oils）、液态石蜡（liquid paraffin）、醋酸乙酯 常用的附加剂 增溶剂：聚山梨酯类（吐温类）、聚氧乙烯脂肪酸酯类（司盘类） 增容量：每1g增溶剂所能增溶药物的克数。 助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐、缔合物，以增加溶解度，第三种物质称为助溶剂。 潜溶剂：与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油等 防腐剂：羟苯酯类（尼泊金类）、苯甲酸及其盐（最适pH是4.0）、山梨酸及其盐（最适pH是4.0）、苯扎溴铵（新洁尔灭，为阳离子表明活性剂）、醋酸氯已定、其他防腐剂如邻苯基苯酚等。 矫味剂：甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂等 着色剂：天然或合成色素 其他附加剂：抗氧剂、pH调节剂、金属离子络合剂等 低分子溶液剂 定义 特点 制备方法 注意事项 溶液剂 药物溶解于溶液中所形成的澄明液体制剂 澄明液体 溶解法、稀释法 1.溶解过程中可采用粉碎、加热、搅拌等措施；2.易氧化的药物应适当加入抗氧剂；3.易挥发的药物应最后加入；4.应先溶解处方中溶解度小的药物，再加入其他药物；5.难溶性药物可适当加入增溶剂或助溶剂 芳香水剂 芳香挥发性药物的饱和或近饱和水溶液。 澄明液体 溶解法、稀释法 1.应澄明，与原药物有相同气味，不得有异臭、沉淀和杂质；2.不宜大量配置和久贮，以防分解、变质甚至霉变；3.可作矫味、矫臭和分散剂使用 糖浆剂 含药物的浓蔗糖水溶液 应澄清，不得有酸败、异臭、产生气体或其他变质现象。 单糖浆是纯蔗糖的近饱和水溶液，浓度为85%（g/ml）或64.7%（g/g）。糖浆剂的含糖量应不低于45%（g/ml）。 溶解法 （热熔法、冷溶法） 混合法 1.水溶性固体药物，可先用少量水溶解再与单糖浆混合；2.溶解度小的药物可加少量适宜的溶剂使药物溶解再加至单糖浆中；3.含乙醇的药物液体制剂，可加适量丙三醇、甘油助溶；4.药物为水性浸出制剂，需纯化后再加到单糖浆中；5.含药材提取物的糖浆剂，允许少量轻摇即散的沉淀；6.若需加入防腐剂，羟苯甲酯不得超过0.05%，山梨酸和苯甲酸不得超过0.3% 醑剂 挥发性药物的浓乙醇溶液 药物浓度一般在5%~10%，乙醇浓度一般在60%~90% 溶解法 蒸馏法 醑剂中挥发油容易氧化、挥发、长期贮存会变色，应贮存于密闭容器中，但不宜长期贮存 酊剂 药物以规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成 毒剧药品每100ml相当于原药物10g，其他药品每100ml相当于原药物20g 溶解法 稀释法 浸渍法 渗渌法 1.酊剂中乙醇最低浓度30%；2.酊剂久贮会发生沉淀，可过滤除去，再测定乙醇含量、有效成分含量，并调节至规定标准，仍可使用 甘油剂 药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂 外用 溶解法 化学反应法 涂剂 用纱布、棉花醮取后涂搽皮肤或者口腔、喉部粘膜的液体制剂 大多数为消毒、消炎药物的甘油溶液，也可用乙醇、植物油等做溶剂 三、高分子溶液剂与溶胶剂 定义 性质 制备方法 高分子溶液剂 高分子化合物溶解于溶剂中形成的均匀分散的液体制剂。（以水为溶剂的亦称胶浆剂） 荷电性：pH＞等电点带负电荷，pH＜等电点带正电荷 渗透压与浓度有关：∏/Cg=RT/M 黏度与分子量有关：[η]=KMa 高分子溶液的聚结特性：电解质→盐析、脱水剂→凝结沉淀、絮凝剂→絮凝 胶凝性 有限溶胀→无限溶胀 溶胶剂 固体药物微细粒子分散在水中形成的非均匀状态的液体分散体系。（微细粒子在1~100nm） 光学性质：丁达尔效应 电学性质：电泳现象 动力学性质：布朗运动 物理稳定性：ξ电位降至25mV以下时，溶胶产生聚结不稳定性 分散法：1.研磨法（机械分散法）2.胶溶法（ 解胶法：使刚刚聚集的分散相又重新分散的方法）3.超声分散法 凝聚法：1.物理凝聚法（改变分散介质的性质） 2.化学凝聚法 四、混悬剂 1.定义：难溶性固体药物以微粒状态分散与分散介质中形成的非均相液体制剂（药物微粒一般在0.5~10μm） 2.制备混悬剂的条件 （1）难溶性药物需要制成液体制剂供临床应用时 （2）药物