新型巯乙基胍类衍生物设计合成及其神经细胞的保护活性与研究.pdf

THESIS MASTER the and Studieson Design，Synthesis EffectsoftheNovel Neuroprotective Derivatives Mercaptoethylguanidine Candidate：Zhao-lin Que Adivisor：Prof．XunSun of School Pharmacy Fudan University May,2012 万方数据 目 录 IUlll l UII 11II Ull IIl Y2704008 目 录 摘 要……………………………………………………………………………………………………………1 Abstract．……．……．……．…………………………………………．………．……．……．………………．……．．3 前 言…………………………………………………………………………………5 第一章益母草碱类巯乙基胍类化合物的合成及活性研究………………………10 1．1设计思想………………………………………………………．………………．．10 1．2文献回顾…………………………………………………………………………11 1．3设计路线…………………………………………………………………………13 1．4合成研究的过程与结果…………………………………………………………14 1．4．1羟烷基巯乙基胍的三硫代碳酸酯的合成……………………………………14 1．4．2叔丁氧羰基保护的羟烷基巯乙基胍类化合物的合成………………………15 1．4．3 7 4一(苄氧基)一3，5一二甲氧基苯甲酸的合成………………………………………1 1．4．4取代苯甲酸叔丁氧羰基保护的巯乙基胍取代的烷烃酯的合成……………17 1．4．5目标化合物益母草碱类巯乙基胍化合物的合成……………………………18 1．5益母草碱类巯乙基胍类化合物的神经细胞保护活性测试及构效关系研究…21 1．5．1益母草碱类巯乙基胍类化合物对双氧水诱导的SH．SY5Y细胞的保护作用 及构效关系研究………。……………………………………………………………2l 1．5．2益母草碱类巯乙基胍类化合物对百草枯诱导的SH．SY5Y细胞的保护作用 及构效关系研究……………………………………………………………………一23 1．6益母草碱类巯乙基胍类化合物的心肌细胞保护活性的研究…………………24 1．7本章小结…………………………………………………………………………25 第二章羟(胺)烷基巯乙基胍类化合物的合成及活性研究……………………26