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氯乙酰氯及其下游产品的开发与应用(续)
维普资讯
氯乙酰氯及其下游产品
昀开发与应用 (续 )
。赵美法
2.臣南 舒宁是一种抗焦虑药,用于治序顽固性焦虑、紧
(1)益康唑 张、急躁、心里紊乱、失眠等。
合成方法:由间二氯苯与氯乙酰氯反应制得 2, (3)氯氟卓
4-二氯苯氯甲酮,后者依次与KBH、。 、对氯 别名:甲基氯氮卓、利眠宁、甲氨二氮、立布龙
氯苄反应而得,反应式如下: 合成方法:由2一氨基一5一氯二苯酮肟与氯乙酰
氯在 45,,-60qC之间反应环和后,再在乙醇中与甲胺或
+ 一 一 一 。 扩环反应而得,反应式如下:
一 。 a
拈 0 一
益康唑是一种广谱性抗菌药。用于敏感性菌(主
要是革兰氏阴性杆菌)所致的肠道感染、胆道感染、呼 氯氮卓是一种弱安定药,具有镇静、抗焦虑、抗惊
吸道感染、创伤感染。 厥及肌肉松弛作用。主要用于治疗焦虑症、强迫性神
(2)舒宁 经官能症、神经衰弱失眠及高血压痉挛。
合成方法:由对硝基氯苯在碱性下与氰卞缩合, (4)地西泮
缩合物经还原、羟胺肟化后,与氯乙酰氯环合,碱性下 别名:安定、地西姆、一苯甲二氮杂卓、苯甲二氮卓
扩环,硫酸二甲酯甲基化得甲基酮,再经醋酸乙酰化, 合成方法:由2一氨基一5一氯二苯酮肟与氯乙酰
水解得到。结构式如下 氯在 45,-60qC之间反应环和后,再在碱性介质条件下
进行扩环反应,在进行甲基化后在三氯化磷中脱氧而
得,反应式如下:
维普资讯
化工巾啊位 2002年第7期
(7)阿普唑仑
别名:三唑安定,佳静安定
。 “一
。 合成方法:由氯乙酰氯合成的2-(N一乙酰氯氨
基)一5一氯一二苯甲酮在碳酸氢铵存在下与 (CH)6N.
环合后与五硫化二磷在苯胺中反应后与乙酰肼缩合
环化而得 ,结构式如
@
一一
地西泮是一种弱安定药 ,具有镇静、催眠、抗焦
虑 、抗惊厥、抗癫痫及肌 肉松弛作用。主要用于治疗焦
虑症和一般性失眠,用于抗癫痫和抗惊厥、还可用于 。
阿普唑仑是一种强力短效安眠药,口服起效快,
麻醉前给药作为全身麻醉的辅助药。
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