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八十年代以来开发进展及发展趋势 李海屏 湖南化工研究院 ，长沙410007 ( 2004年12月02日 ) 世界需要粮食，农业需要农药。要保证农作物的增产丰收，除杀虫、除草、灭鼠外，对病害的防治也是重要手段。杀菌剂与杀虫剂和除草剂相比，其市场额和品种相对较少，并且杀菌剂市场波动较大。但是，80年代以来，世界杀菌剂新品种的开发仍取得很大进展，如三唑类、酰胺类、嘧啶胺类、甲氧基丙烯酸酯类等。现将近20年来世界杀菌剂新品种的开发进展及发展趋势介绍如下： 一、开发进展及特点 1. 三唑类 自1973年拜耳公司推出第一个商品化具有手性碳的杀菌剂三唑酮之后，三唑类杀菌剂的发展特别引人注目。其发展之快，数量之多，是以往任何杀菌剂所无法比拟的。目前，这类杀菌剂已有约40个品种商品化，其中近年来开发的品种有7个。近期开发的化合物特点是除对白粉病、锈病、黑星病等有活性外，对网斑病、灰霉病、眼纹病等多种病害亦有很好的活性，持效期长。另一特点是与常用的三唑类杀菌剂相比分子结构变化较大，且大多含氟。环氧菌唑对一系列禾谷类作物病害如立枯病、白粉病、眼纹病等十多种病害有很好的防治作用，不仅具有很好的保护、治疗和铲除活性，而且具有内吸和较佳的残留活性，使用剂量为75~125g/hm2。氟喹唑主要用于防治由担子菌钢、半知菌类和子囊菌纲真菌引起的多种病害，可有效地防治苹果上的主要病害如苹果黑病和苹果白粉病，对白粉病菌、链核盘菌、尾孢霉属、茎点霉属、壳针孢属、埋核盘菌属、柄锈菌属、驼孢锈菌属和核盘菌属等真菌引起的病害均有良好的防治效果。使用剂量为100~400g/hm2。意大利Isagro公司开发的氟醚唑属第二代三唑类杀菌剂，具有优良的广谱活性，持效期长达4~6周，使用剂量低，通常为25~100g/hm2。硅氟唑是由日本三共化学公司开发的含硅、含氟三唑类杀菌剂，具有很广的杀菌谱，其对子囊菌类、担子菌类及众多不完全菌类均有很高的抗菌活性。使用剂量为50~100g/hm2，商品名为Mongazit、Patchikoron、Sanlit。羟菌唑是由美国氰胺公司开发的一种新型、广谱内吸性杀菌剂，兼具优良的保护及治疗作用，其作用机理虽与其它三唑类杀菌剂一样，但活性谱则差别较大。主要用于禾谷作物防治矮形锈病、叶锈病、黄锈病、冠锈病、白粉病、颖枯病以及壳针孢、穗镰刀菌等引起的病害。既可茎叶处理又可作种子处理，商品名为Caramba。茎叶处理30~90g/hm2，持效期5~6周。种子处理：2.5~7.5g/100kg种子。罗纳普朗克公司开发的环菌唑对种传病害有特效。主要用于防治禾谷类、玉米、豆科、果树等作物中镰孢（酶）属、柄锈菌属、麦类核腔菌属、黑粉菌属、腥黑粉菌属、白粉菌属、圆核腔菌、壳针孢属、柱隔孢属等引起的病害如白粉病、锈病、黑星病、网斑病、灰霉病等。可种子处理、也可茎叶喷雾，持效期长达4~6周。种子处理时用量为2.5g/100kg种子，茎叶喷雾时用量为60g/hm2。从化学结构上看，环菌唑加氢即得羟菌唑。丙硫菌唑是由拜耳作物科学公司研制的新型广谱三唑硫酮类杀菌剂，几乎对所有麦类病害都有很好的防效，还能防治油菜和花生的土传病害以及主要叶面病害。使用剂量为200g/hm2，在此剂量下，活性优于或等于常规杀菌剂如氟环唑、戊唑醇、嘧菌环胺等，且对作物具有良好的安全性，商品名为Proline、Input。 三唑类杀菌剂与其他内吸性杀菌剂具有不同的作用机制，它通过阻碍真菌麦角甾醇的生物合成而影响真菌细胞壁的形成，对危害作物生长的多数真菌病害均有良好防治效果。多数三唑类杀菌剂具有高效、广谱、长效、强内吸性以及立体选择性等活性特点。三唑类杀菌剂同时还具有一定的植物生长调节活性（如多效唑、抑芽唑和烯效唑等），它通过抑制植物体内赤霉素的合成，消除植物顶端优势，具有增产、早熟、抗倒、抗逆等多种功能。另一方面，三唑类杀菌剂是内吸治疗型杀菌剂，作用机制和作用位点单一，长期频繁的使用，病害已产生了较严重的抗药性，不少品种由于抗性问题已失去了原有的高效性。如三唑酮防治草莓白粉病，用量少防效低，用量大则易产生药害，抑制草莓生长，导致减产。此外，三唑类杀菌剂只对真菌起作用，对细菌及病毒无活性。植物病害往往是多种病害同时发生，因此使用三唑类杀菌剂需要配合其它杀菌剂或防病毒剂才能有良好的综合防效。 近年来，三唑类杀菌剂由于自身的抗性和活性问题已开始受到strobilurin类杀菌剂的强烈冲击，但这类杀菌剂在世界农药工业中仍占有重要地位，如戊唑醇、氟硅唑和丙环唑1999年的销售额分别达到2.0、1.3和1.15亿美元，戊唑醇和环氧菌唑2002年的销售额分别为2.01和1.52亿美元。 2. 酰胺类杀菌剂 酰胺类化合物作为杀菌剂已有几十年