几种具有抗2型糖尿病活性化合物合成和研究.pdf

博士论文 几种具有抗2型糖尿病活性化合物的合成研究 摘 要 本文主要研究了几种具有抗2型糖尿病活性化合物的合成，其中包括吲哚衍生 物、螺环化合物、及葡萄糖衍生物等。 l、分别以5．溴．2．氯苯甲酸、5．溴．2．氯苯甲醇、5．溴．2．氯苯甲醛为起始原料，来 特点，解决了该步反应的邻对位选择性不精确问题。提高了反应收率。 采用了TMS、AC和苄基保护糖环来进行偶联反应，确定了运用了苄基保护葡萄 糖酸内酯，进行偶联反应的合成方法，使反应的收率增加，且简化了反应步骤。另外， 解决了合成目标化合物时，葡萄糖酸内酯的脱苄基保护收率低问题，发现了主要原因 是化合物上的氯原子在加氢反应时同时被脱去而产生了副反应，同时，有效的提高了 收率。 最终解决了原有合成路线中存在的，反应步骤长，合成重要中间体时，存在邻对 位选择性不好，难以纯化等问题，同时，解决了偶联糖环时反应收率低的问题。使整 个合成反应总收率提高至70％ 2、以7．氯．5．甲基．1肛吲哚为起始原料运用了两种不同的合成方法来合成了化合 合物为中间体合成路线，确认了该3．卤素吲哚化合物在后处理如干燥、过滤时，较容 易变质，影响反应质量