含氟黄酮类化合物合成及抗癌活性的研究.pdf

含氟黄酮类化合物的合成及抗癌活性研究 摘 要 恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康和生命的疾病，从植物中寻找新型高效、 低毒、不良反应少的抗癌药已经成为当今新药研制的热点。广布于植物界的黄酮 类化合物生理活性广泛，但因其在肠道内吸收甚少或者完全不吸收而导致活性较 低。本文的主要工作：将能显著改变化合物脂溶性的三氟甲基(CF3)与二氟亚甲 基(CF2)引入黄酮类化合物中，以及将具有生物活性的三唑环、烯炔单元引入到 黄酮类化合物中，并探索其体外抗癌活性及其构效关系特点。 全文分两部分： 第一部分：含氟黄酮类化合物的合成 用三氟甲基三甲基硅烷作为亲核试剂，将三氟甲基引入到黄酮类化合物中 C．环中的2．位以及4．位；利用锂化碘代的方法将碘引入到黄酮类化合物C．环中 将三氟甲基引入黄酮类化合物C．环中的3．位；首次将碘和氯同时引入到黄酮类 化合物的A．环中，随后对其三氟甲基化反应，得到6．氯．8．三氟甲基黄酮类化合 物：对烷基化反应中生成的3．烷基化产物进行了机理探讨；由黄酮炔类化合物与 三氟乙基叠氮化合物通过l，3．偶极环化反应，得到三氟乙基三唑环黄酮衍生物： 将具有生物活性的烯炔单元引入到黄酮化合物中：利用HCF2Cl，将二氟亚甲氧 基