去甲斑蝥素硫杂环酰胺酸及过渡金属配合物的合成、晶体结构及体外抗增殖活性.pdfVIP

去甲斑蝥素含硫杂环酰胺酸及过渡金属配合物的合成、晶体 结构及体外抗增殖活性 摘要 癌症是危害人类健康的一大顽疾，据有关资料统计，我国现有癌症患者达 300万人以上，每年约有140万人死于癌症。癌症已成为世界性严重危害人类健 康和生命安全的常见病之一。于是，开展高效、广谱、低毒的抗癌药物的合成及 其抗癌活性研究业已成为当今新药开发的战略性课题。斑蝥素作为抗肿瘤制剂在 民间流传较广，由于其有一定的肝、肾毒性，用药不当易使人中毒甚至死亡，使 临床使用受到限制。去甲斑蝥素(NCTD)是斑蝥素的去甲基类似物，它不仅有较 强的抗肿瘤活性和独特的升高白细胞的作用，而且毒性大大降低。设计合成一些 选择性抑制肿瘤细胞、毒性小、且对机体免疫反应没有影响的斑蝥素衍生物具有 重大意义。数十年来，各国学者已经合成了大量的去甲斑蝥素的衍生物并对其进 行抗肿瘤活性筛选，其中有少数此类衍生物具有较强的生理活性，并已投入临床 应用。本论文设计合成了新型去甲斑蝥素含硫杂环衍生物及结构新颖的去甲斑蝥 素过渡金属配合物，并研究了它们与生物大分子的作用，同时对其进行了体外癌 细胞的抗增殖活性测试，得到了对体外癌细胞的抗增殖活性较高的化合物。 本论文的主要内容： l、