解热镇痛、非甾体抗炎、抗痛风药.docVIP

非甾体抗炎药 解热镇痛药 临床作用：作用于下丘脑体温调节中枢的一类药物，它可以降低发热者的体温。仅对头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛和神经痛等慢性钝痛有较好作用，对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的绞痛无效。一般也不易出现吗啡类药物所引起的耐受性和成瘾性。其中大多数药物还兼有抗炎作用。 按化学结构不同，可以分为三类：1.水杨酸类（阿司匹林、贝诺酯、赖氨匹林）；2.乙酰苯胺类（对乙酰氨基酚）；3.吡唑酮类（安乃近）。 一、水杨酸类 1阿司匹林 1.结构及性质：1）由于分子中含有羧基而呈弱酸性，在氢氧化钠NaOH 或碳酸钠Na2CO3溶液中溶解。2）分子中具有酯键可水解，遇湿气即缓慢水解产生水杨酸，水杨酸由于含有酚羟基，在空气中久置，易被氧化成一系列醌型有色物质，使阿司匹林变色。 2.机制：环氧化酶（COX）的不可逆抑制剂，可以使COX 发生乙酰化反应而失去活性，从而阻断前列腺素等内源性致热、致炎物质的生物合成，可解热、镇痛、抗炎。 3.其它用途：可减少血小板血栓素A2的生成，起到抑制血小板凝聚和防止血栓形成的作用近来发现，还具有预防结肠癌的作用。 4.毒性及副作用：（水杨酸类共性）长期大量用药易出现不良反应，有胃肠道出血或溃疡可逆性耳聋、过敏反应和肝、肾功能损害等。 2贝诺酯 1.结构是阿司匹林和对乙酰氨基酚的酯化产物，是前药，体内水解生成两者起作用。 2.作用机制：同阿司匹林及对乙酰氨基酚