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- 138 - Drug Evaluation Research 第 34 卷 第 2 期 2011 年 4 月 •上市新药• 2010 年美国 FDA 批准的 II 型糖尿病治疗药物 Kombiglyze XR 1 1 2 田圆圆 ，宗 欣 ，董江萍 1. 沈阳药科大学 工商管理学院，沈阳 110016 2. 国家食品药品监督管理局 药品审评中心，北京 100038 关键词：FDA ；复方制剂；II 型糖尿病缓释剂；Kombiglyze XR 中图分类号：R977.15 文献标志码：A 文章编号：1674 - 6376 (2011) 02 - 0138 - 06 2010 年 11 月 5 日，美国食品和药品管理局 （FDA ）批准II 型糖尿病缓释剂 Kombiglyze XR 治 疗成人 II 型糖尿病[1] 。Kombiglyze XR 缓释剂是首 个由二肽基肽酶-4 抑制剂沙格列汀（Onglyza ）和双 胍类药物二甲双胍（metformin hydrochloride ）缓释 剂组成的复方制剂，本品将 2 种降血糖药物联合使 用，通过互补作用提高对 II 型糖尿病患者血糖控制 图 1 沙格列汀结构式 的作用。本品可有效控制糖化血红蛋白（HbA1c ）、 Fig. 1 Structure of Onglyza 空腹血糖（FPG ）和餐后血糖（PPG ）水平。该药可用 于对二甲双胍和沙格列汀都耐受的II 型糖尿病患者 CH3 在饮食和运动配合下控制血糖。不可用于 I 型糖尿 N NH NH2 H C HCl 病、糖尿病酸中毒者，未有胰岛素合用的研究报道。 3 NH NH 本品药品说明书与二甲双胍说明书有相同的关 于乳酸酸中毒的黑框警告。肾损伤、代谢性酸中毒、 图2 二甲双胍结构式 二甲双胍过敏的患者禁用，接受碘放射性治疗的患 Fig. 2 Structure of Metformin hydrochloride 者暂停使用。 本品为口服片剂。5 mg /500 mg 规格含有 5.58 沙格列汀为高效二肽基肽酶-4 （DDP-4 ）抑制 mg 的沙格列汀盐酸盐（无水），约相当于 5 mg 沙 剂，白色至浅黄色或浅棕色、不吸潮的结晶粉末。 格列汀和 500 mg 二甲双胍盐酸盐；5 mg/1 000 mg 在（24 ±3 ）℃时难溶于水，微溶于醋酸乙酯，溶于 规格含有 5.58 mg 沙格列汀盐酸盐（无水），相当于 甲醇、乙醇、异丙醇、乙腈、丙酮和聚乙二醇 400 5 mg 沙格列汀和 1 000 mg 二甲双胍盐酸盐；2.5 （PEG400 ）。相对分子质量为 333.43 ，分子式是 mg/1 000 mg 规格含有 2.79 mg 沙格列汀盐酸盐（无 C H N O •H O，化学名为 (1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨 水），相当于2.5 mg 沙格列汀和 1 000 mg 二甲双胍 18 25 3 2 2 基-2-(3-羟基-三环[3,7]萘烷基) 乙酰基]-2-氮 盐酸盐。辅料有羟甲基纤维素钠、羟丙基纤维素 杂双环[3.1.0]己烷-3- 甲腈，水合物，或 (1S,3S,5S)-