“树脂-捕获-释放”技术在有机合成中的应用.pdfVIP

维普资讯 2OO3年第 23卷 有 机 化 学 Vo1．23，2OO3 第 9期，914—918 (~ leseJournalofOrgaNicChemistry No．9，914—918 · 综述与进展 · “树脂 一捕获 一释放技术在有机合成中的应用 胡春玲 陈祖兴 杨桂春 田 娟 (湖北大学化学与材料科学学院 武汉 430062) 摘要 ”树脂 一捕获一释放”技术使用功能化聚合物清除剂选择性地吸附目标产物，液相组合合成小分子化合物库．这一技 术结合 了固相和液相韵优点，操作简便 、快捷 ，反应容易控制，产物易分离，且产率高，纯度好 ． 关键词 树脂 一捕获一释放，功能化聚合物，清除剂，液相合成物 HU，Chun—Ling CHEN，Zu—Xing YANG，Gui—Chun TIAN，Juan (FacultyofChemistryandMaterialScience，Hubei 嘶 ，gulum430062) Abstract The “resin—capture—release”hybridtechnique，whichhas themeritsofsolidandsolutionphase synthesis．allowsoslution—phasesynthesisofsmallmolceularlibrariesandusesfunctional~edpolymerscavengerto trapselectivelythedesiredproductsawayfrom solution phasereagents orbyproducts．Th emethodissimple，rapid， andeasymanipulationandioslation． Keywords resin—acpture—release，functiovaliTedpolymer，scavenger，oslution—phasesynthesis 组合化学的发展和化合物库的合成需要开发一种新的 型清除剂 ．在组合化学中离子交换树脂的应用极其广泛 ，最 技术 ，既能快速、简便地纯化、分离小分子，又能在合成的每 为常见的有磺酸树脂和聚合物支载的各类胺 ． 一 步对其有效的控制和检测．目前 ，聚合物支载的清除剂作 1．1 酸性离子型清除剂 为一种液相合成纯化工具，得到了快速发展，因此新的纯化 3一氨基咪唑[1，2-a]吡啶和哌嗪可用 “树脂 一捕获 一释 技术应运而生…．其中“树脂一捕获一释放”技术由于其独特 放”的方法制得 J．醛、异腈和氨基吡啶或氨基哌嗪三组份相 的魅力尤为引人注意．清除原理为：功能化的聚合物清除剂 互反应 ，缩合得到杂环化合物，最后用阳离子交换树脂捕获 以化学键捕获小分子而成为活化聚合物中间体 ，通过过滤 、 杂环化合物，过滤 ，洗涤 ，释放出目标产物 (Scheme1)．此法 洗涤除去可溶性的小分子及副产物，然后聚合物中间体同另 特别适用于用其它方法不易纯化的亲水性小分子的分离，且 一 反