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抗肿瘤药物脂质体的研究进展 张晓燕 高永良 （军事医学科学院毒物药物研究所 北京 100850） 癌症是目前威胁全球人类健康和生命的第二大杀手，仅次于心脏疾病。据美国癌症协会全球2007年大约有760万人死于各类癌症。的数据，种癌症药物处于临床试验阶段。1974年，Gregoriadis等首次提出脂质体可以作为药物的载体用于肿瘤的化学治疗阿霉素脂质体Sequus公司开发的“Doxil?（多喜）”，主要用于治疗复发性卵巢癌和人体免疫缺乏病毒(HIV)引起的难以医治的卡巴氏KS)。多喜采用STEALTH?技术将阿霉素包裹于PEG化的隐形脂质体，由于PEG修饰对脂质体的立体稳定化作用，多喜可在体内的循环数日，从而提高了阿霉素的抗肿瘤活性，同时大大降低了阿霉素的心脏毒性[4]，显著地提高了患者的顺应性。 除多喜外，阿尔扎/先灵葆雅公司开发的PEG修饰的阿霉素脂质体-Caelyx?（楷莱）于2003年被批准上市，效果显著[5]。阿霉素脂质体如楷莱与传统脂质体相比，能够显著降低阿霉素心脏毒性，同时可明显减少骨髓抑制，脱发，恶心呕吐等不良反应的发生率（见表1）；具有优越的药代动力学特点，其血浆半衰期长，清除率降低，循环时间延长（见表2）；可在肿瘤组织中聚集，提高阿霉素在靶组织中的浓度，从而具有肿瘤靶向的作用（见图1）等。 Table 1 The comparison between tradi