含RGD序列环肽的设计和合成方法的研究.docVIP

含RGD序列环肽的设计与合成方法研究 初虹，陆冬冬（苏州中科天马肽工程中心有限公司，苏州 215101） 摘 要：目的 介绍含RGD序列的环肽的设计与合成方法。方法 二硫键成环、酰氨键成环和click反应成环是含RGD序列环肽的主要成环方式。结果 三种方法应用越来越多，易于得到低消旋，高产率的产物。 结论 设计与合成有高稳定性和高生物活性的含RGD序列的环肽是含RGD类多肽研究的主要方向。 关键词：RGD序列;环肽;合成;Click化学反应 近些年，人们对含RGD序列的环肽及其类似物的研究越来越热。RGD序列即含有精氨酰-甘氨酰－天冬氨酸（Arg-Gly-Asp)的三肽序列，该三肽序列是细胞中粘附蛋白的功能序列，最初是在细胞外基质（简称ECM）中获得的。在细胞生长过程中正常细胞只有粘附于一定的基质才能生长，脱离了基质细胞生长就会很快停止于Gl期或 G0期。整合素(Integrin)即RGD受体的统称[1]，整合素介导着许多种类的细。细胞及细胞．底物间的相互作用，参与许多生物学过程。如体内平衡调节，细胞粘附，细胞迁移，细胞内信号传递过程，淋巴细胞识别，血小板的凝聚等。含RGD序列的粘附蛋白在细胞粘附中起重要作用[2]。药理学实验表明，许多含RGD序列的小分子片段可抑制细胞的粘附。许多病理学过程如血栓形成，肿瘤组织的转移等都与细胞粘附作用有关。因此RGD类多肽的粘附性成为药物