《化学制药工艺学--张为革（制药工程学院药物化学教研室）》.pptVIP

文库专用 化学制药工艺学 张 为 革制药工程学院药物化学教研室  教 材 主 要 内 容 第一章 绪 论 * * 文库专用 文库专用 《化学制药工艺学》（第三版） 2003 中国医药科技出版社 赵临襄 主编 《化学制药工艺学》（第二版） 1998 中国医药科技出版社 计志忠 主编 文库专用 第一章 绪论 第二章 药物合成工艺路线的设计与选择 第三章 化学合成药物的工艺研究 第五章 中试放大与生产工艺规程 第六章 化学制药与环境保护 第十四章 氯霉素的生产工艺 另外 均匀设计方法及其在化学制药工艺研 究中的应用 文库专用 （一）世界制药工业的现状 药物：对疾病具有预防、治疗、缓解和诊断作用或用以调节机体生理机能的化学物质。是一种关系到人类健康的特殊商品。 制药工业：以药物的研究与开发为基础、以药物的生产和销售为核心的制造业，包括原料药和制剂的生产。 第一节 世界制药业的发展现状 一、世界制药工业的现状和特点 文库专用 世界医药产品销售额（2000）：3680亿美元 其中 化学合成药物2810亿美元 生物工程药物200亿美元 中药140亿美元 近期前景：2001~2010年全世界医药产品销售额将以8%的速度递增 2010年将增长到6800亿美元 市场特点：发展不平衡 少数国家 少数跨国制药公司控制世界医药市场的大部分份额 占世界人口20%的经济发达国家享有世界医药产品消费总额的80% 医药市场的支撑点：近年开发成功的 可获得巨额利润的新药 文库专用 （二） 新药的研究与开发 新药：未在本国上市的药物 包括：新化学实体 新剂型 新组方 新用途 新化学实体（new chemical entities，NCEs） 具有特定生物活性的新化合物 新药研究与开发的步骤：六个个阶段 作用靶点的确认——先导化合物的发现和优化——临床前药效与药理学研究——临床研究——生产注册和商业化 先导化合物：即原型物，是通过各种途径或方法得到的具有某种生物活性的化学结构。它具有确定的药理活性，因存在的某些缺欠，无法直接药用，但却作为线索物质为进一步的优化提供了前提。 文库专用 新药研究与开发的特点： 高投入：经费与时间 经费：3~5亿美元/新药 时间：10~15年左右（研究—上市） 美国制药公司2000年研究开发费用为264亿美元 占销售额的20% 计算机软件业：10% 汽车工业：5% 原因：高要求（活性高、毒性低） 高风险：研究难度大 成功几率小 每筛选1.5万个化合物—1个可供上市的NCE 每年批准上市的新药平均为35个 年销售额在5亿美元以上的“重磅炸弹”仅为4% 每35万个化合物中有1个能赚大钱的新药 文库专用 高利润：高投入导致高产出 高风险带来高回报 制药行业的利润率非常高 世界大制药企业的利润率平均达22％ 研究开发型的制药企业的利润率高达40% 一般行业的企业利润率在10％以下 专利保护严密： 由于新药研究高投入、高风险、高利润的特点， 决定了在这一领域中必须实行严密的专利保护。 对创新药物、药物生产工艺、新剂型、新配方等 创新内容给予一定时期的专利保护，以保证新药 的研发者得到合理的回报，调动其进行新药研究 的积极性。 创新药物的保护期自专利申请之日起，15年左 右，个别的药物可适当延长。 文库专用 品种更新迅速： 创新药物研究并不是平稳地发展，而是具有明显 的群集现象，即一个重要技术突破（发现新的作 用靶点或发现新结构类型的药物）及其市场成功 性示范作用（如重磅炸弹），迅速促进了技术扩 散和模仿，而广泛的技术扩散与模仿造就了成群 的、相互关联的技术进步成果。 某一个类型新药的出现，给疾病的治疗带来新的 手段，同时，也将使某些原有类型的药物失去应 用价