头孢唑肟丙匹酯和肌肽合成与研究.pdf

摘要 摘要 头孢唑肟丙匹酯(Ceflizoxime Alapivoxil)是头孢唑肟(Cefiizoxime)的前体药 物。由于头孢唑肟丙匹酯具有均衡的酯水分配系数，因此在人体内较同类药物 具有更好的生物利用度。它不仪具有良好的抗菌活性，而且有很高的甜度(其 甜度是蔗糖的300．500倍)，特别适合儿童服用，因此具有极大地开发和研究价 值。 本研究在头孢唑肟丙匹酯合成路线的基础上，设计了一条新的合成路线。 以氨噻肟酸为起始原料，通过酰胺酯化、氨解、酯化、氨基化、脱保护等5步 反应得到了目标化合物。经过优化，总产率由文献报道的35．5％提高到41．3％。 另外，本课题组还合成了儿种常用的活性酯和几种头孢唑肟酯的衍生物。所有 中间体及目标产物的结构都得到了1H．NMR、IR等确认。 肌肽(Camosine)是由胪丙氨酸和￡一组氨酸组成的一个水溶性二肽，其来源 主要有化学合成和动物组织提取眄种。本研究对肌肽合成工艺进行了优化，开 发了一条操作方便、原料易得的合成路线。以俨丙氨酸为起始原料，经过保护， 酰胺酯化，甲基酯化，氨解，脱保护等步骤得到目标化合物。经过优化将该路 线的