21.抗生素3.pptVIP

第三节 大环内酯类抗生素 内酯大环＋氨基糖 红霉素(erythromycin) 麦迪霉素(medecamycin) 吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素(josamycin) 乙酰螺旋霉素 (acetylspiramycin) 阿奇霉素 (azithromycin) 罗红霉素(roxithromycin) 克拉霉素(clarithromycin) 稳定性  对酸、碱不稳定 ??在体内也易被酶分解 ??可丧失或降低抗菌活性 红霉素 从红色链丝菌培养液中分离出来的一种抗生素。其化学结构由三分子通过C3、C6羟基缩合而成的碱性苷。红霉素内酯环含有13个碳原子。 红霉素的性质 碱性（pH8）条件下，分子中的内酯键水解，失活 在酸性（pH4）下，苷键水解并发生分子内脱水反应，使其失去抗菌活性。 稳定－－中性 不稳定性 多个羟基及9位羰基 在酸性条件下不稳定 –易发生分子内的脱水环合 [抗菌机制] 与细菌核蛋白体50S亚基结合抑制转肽作用及mRNA移位而 抑制蛋白质合成 [抗菌谱] 抗菌谱窄(与PG相似)，效较PG弱 (1)G+菌有强大作用：青霉素 金葡菌 ---- 耐青霉素的轻、中度金葡菌感染 肺炎球菌 ---- 大叶性肺