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第四章 人工合成抗菌药 抗生素和人工合成抗菌药 抗生素:某些微生物产生的代谢产物或其人工半合成衍生物,具有抑制或杀灭其它微生物的作用。 人工合成的抗菌药：完全由人工合成的具有抑制或杀灭微生物作用的药物。 合成类抗菌药 1.喹诺酮类 2.磺胺类 3.甲氧苄啶类 4.硝基呋喃类 5.硝基咪唑类 第一节 喹诺酮类 一 抗菌机制 2.改变细胞壁糖肽的构成 糖肽降解 菌体裂解 3.诱导DNA的紧急修复系统 DNA错误复制 基因突变 二 耐药机制 细菌细胞膜通透性改变，使药物不能进入细菌胞体内或耐药菌外排药物——低浓度耐药 细菌DNA回旋酶基因突变，使作用靶位构象改变——高浓度耐药 五、药代动力学特性良好 1)口服吸收好，血药浓度高（口服、注射制剂） 2)半衰期相对长 3)血浆蛋白结合率低，表观分布容积值较大 4)分布广泛，组织药物浓度高 六 不良反应 不良反应少，发生率平均约为5% 胃肠反应 中枢兴奋症状： 环丙沙星依诺沙星培氟沙星 机制：透过血脑屏障，阻断GABA与受体结合 防范：神经系统疾病及癫痫患者慎用 过敏反应 药疹、红斑、血管神经性水肿，少见光敏性皮炎