ll肾上腺素受体阻断药..pptVIP

肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体阻断药与肾上腺素受体结合后，即妨碍神经递质或肾上腺素激动药与受体的结合，从而拮抗递质和激动药的作用。 用于心血管疾病 根据药物对?和?受体的不同选择，本类药物可分为?受体阻断药和?受体阻断药。 肾上腺素受体阻断药 α受体阻断药 α 1α2受体阻断药 酚妥拉明 酚苄明 α1受体阻断药 哌唑嗪 α 2受体阻断药 育亨宾 β受体阻断药 β1 β2受体阻断药 普萘洛尔 吲哚洛尔 β受体阻断药 阿替洛尔 醋丁洛尔 α β受体阻断药 拉贝洛尔 长效类：酚苄明（phenoxybenzamine） 【药理作用】非竞争性、非选择性α受体阻断剂。 作用特点： 起效慢、作用强大而持久。 【临床应用】 外周血管痉挛性疾病 感染性休克 嗜铬细胞瘤术前准备 前列腺肥大尿阻塞 【不良反应】 体位性低血压，心动过速，心律失常。 ?肾上腺素受体阻断药 【药理作用】 1. β受体阻断作用 ①心脏：对心脏具有抑制作用，实验显示β1受体 阻断药可减慢窦性节律，减慢心房和房室结传导。 ②血压：对正常人血压影响不明显，对高血压患者 具有降压作用，且疗效可靠。 ③支气管：对肺疾病患者作用明显，使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力。 成为其主要的副作用。 普萘洛尔（propranolol） 无ISA,对a受体无作用 窦性心动过缓、房室传导阻滞、 低血压、心力衰竭 诱发哮喘 【禁忌症】 病态窦房结综合征、房室传导阻滞 支气管哮喘或慢性肺部疾患者 妊娠后期患者宜停用本药 高脂血症、糖尿病者 阿替洛尔和美托洛尔: 具有很强的心脏选择性作用，而膜稳定作用较弱，属长效心脏选择性 ?1受体阻断剂。 用于高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死、甲状腺功能亢进和特发性震颤等。 三、?、?受体阻断药 拉贝洛尔(柳胺苄心定） 可选择性阻断?1受体，同时阻断?1、 ?2受体 有?2受体部分激动作用和抑制NE重摄取过程。 ISA 口服或静注对高血压患者都有降压作用，对心率、心输出量影响较小。 【临床应用】 用于中、重度高血压及心绞痛. 5、休克增加血流量： 改善微循环： * * 【药理作用】 能竞争性地、非选择性地阻断α1及α2 肾上腺素受体 1、血管和血压： 直接舒张血管作用:小动脉、小静脉 阻断血管平滑肌的α1受体，血管舒张，血压下降。外周阻力降低。 酚妥拉明(phetolamine) 一、?1、?2受体阻断药 可使肾上腺素的升压翻转为降压，称为 “肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。 因为NA可激动?受体和?2受体，阻断了?受体，而保留了?2受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。 2、心脏： （兴奋） 反射性兴奋交感 阻断突触前膜α2受体 ，促NE 释放，激动心脏的?1受体，心输出量增加。 3、其他： 拟胆碱作用：兴奋胃肠道平滑肌，增加胃酸分泌。 阻断5-HT受体，释放组胺 阻滞钾通道 【临床应用】 外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉血管痉挛。 用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备及其骤发高血压。 用于静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏。 抗休克 【不良反应】 1.体位性低血压 2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。 3.诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。 4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。 选择性α1受体阻断药 哌唑嗪 【药理作用】 阻断小动脉、小静脉α1受体，使血管扩张，外周阻力下降，回心量减少。降低前负荷，心率影响小 作用于膀胱颈部和前列腺部位的α1受体，松弛膀胱和前列腺部位平滑肌。 【临床应用】 高血压 良性前列腺肥大 第二节 ?肾上腺素受体阻断药 ④代谢： 糖代谢：β受体阻断药和α受体 阻断药合用可 拮抗AD的升高血糖作用。 脂肪代谢：β受体阻断药减少游离脂肪酸自脂肪组织的释放。 ⑤肾素：阻断球旁细胞的β1受体，