新型αβ不饱和呋喃酮类化合物的设计、合成及其体外生物活性评价.pdf

摘要 摘要 仅，p．不饱和呋喃酮主要包括丁烯内酯和弘亚甲基-丫-丁内酯，是一大类重要的 生物活性分子。该类化合物具有广泛的生物活性，在医药及农药等方面有广泛 应用，开发前景广阔。 l，2，3．三氦唑，作为一种重要的三氦芳杂环可用于构筑药物、催化剂等分子， 在药学、化学、材料学等领域应用广泛。特别是在药化领域，1，2，3．三氮唑被用 于新型药物分子的设计，由于其具有抗肿瘤、抗细菌、抗真菌、抗病毒等众多 生物活性因此越来越受到人们的关注。 鉴于此，根据拼合原理，分别设计合成含l，2，3．三氮唑的洳取代及B．取代丁 烯内酯类化合物和含洳亚甲基吖-丁内酯的芳香酯类化合物。部分化合物进行了体 外活性测试。具体研究工作如下： 1．分别以丁内酯和异戊烯酸为原料，通过改进反应路线及条件，高收率得 到a．溴甲基丁烯内酯和B．溴甲基丁烯内酯；然后通过与三氦唑的反应，得到含 1，2，3．三氦唑的a．取代及p．取代丁烯内酯类化合物10个。这些化合物的结构均通 过红外、核磁共振谱氢谱、碳谱进行了确证。 2．以仅．溴甲基丁烯内酯为原料，通过Barbier反应得到含a．亚甲基．十丁内 酯的醇类化合物8个，然后通过酯