第九章-细胞信号转导.pptVIP

（一）信号分子 cAMP特异性活化cAMP依赖的蛋白激酶A 硝酸甘油为什么能用于治疗心绞痛？ 硝酸甘油能在体内转化为NO，可舒张血管，从而减轻心脏负荷和心肌的需氧量。 第三节 G蛋白偶联受体介导的信号转导 一、G蛋白偶联受体的结构与激活 二、G蛋白偶联受体所介导的细胞信号通路 G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptors， GPCRs）是细胞表面受体中最大的多样性家族； 统计表明：现有25%的临床处方药物是针对GPCRs所介导信号通路为靶点研制和开发的。 一、G蛋白偶联受体的结构与激活 G蛋白：是三聚体G蛋白的简称，由Gα、Gβ和Gγ3种亚基组成，其中Gα亚基具有GTPase活性，作为分子开关，Gβ和Gγ亚基以二聚体形式存在，Gα和Gβγ亚基分别通过共价结合的脂分子锚定在质膜上。 Gα、Gβ和Gγ各有27种、5种和13种。 G蛋白的作用（与G蛋白偶联受体相联系的效应蛋白的激活机制） G蛋白偶联受体的结构图 G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptors， GPCRs）是一大类膜蛋白受体的统称。这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜α螺旋，且其肽链的C端和连接第5和第6个跨膜螺旋的胞内环上都有G蛋白的结合位点。 1 2 3 4 5 6 7 G蛋白偶联受体介导无数胞外信号的细胞应答： 包