人参皂苷脂肪酸结构修饰和体外抗肿瘤活性的研究.pdfVIP

人参皂苷脂肪酸结构修饰与体外抗肿瘤活性研究 摘要 研究发现人参有抗肿瘤作用，其主要活性成分是人参多糖和人参皂苷。人参多糖的 抗肿瘤作用可能是通过调节机体免疫功能实现的。人参皂苷的抗肿瘤作用及机制较为广 泛，其抗肿瘤机制可能是增强机体免疫力，抑制或杀伤肿瘤细胞。其抗肿瘤作用的最大 优势是毒副作用很小。人参皂苷口服或静脉注射后，在体内以脂肪酸酯的形式被吸收． 药理实验表明人参皂苷脂肪酸酯的抗肿瘤活性强于人参皂苷．本实验根据上述机理，对 人参皂苷进行脂肪酸结构修饰，以增加其抗肿瘤活性。 本实验采用ODS反相柱层析甲醇梯度洗脱分离人参茎叶总皂苷，60％甲醇洗脱部分 ODS反相填料容易富集到目标化合物，即二醇型皂苷、三醇型皂苷两部分。通过硅胶柱 层析分离得到人参皂苷Rgl、Re，对他们进行了物理、化学及高效液相色谱分析，确定 了结构。单体人参皂苷的获得是本实验研究脂肪酸修饰的前提． 本实验根据人参皂苷肠内菌代谢机理，前人研究体外合成人参皂苷脂肪酸酯的基础 上，对单体人参皂苷Rgl、Rc进行体外棕榈酸酰基结构修饰研究，得到两种酯化产物， 原人参三酵。方法是人参皂苷RgI和棕榈酸酰氯按照一定比例混合，毗啶为溶媒，加热 反应3小时后，浓缩回收溶剂得