《2,2-二甲基-5-(4-氯苄基)环戊酮的合成》.pdfVIP

第51卷第6期 农药 V01．51。No．6 2012年6月 AGRoCHEMICALS Jun．2012 ·科研与开发· 2，2一二甲基一5一(4一氯苄基)环戊酮的合成 张曙光，廖道华，吴贯中，陈债，解西军，魏媛 f华东理工大学药学院，上海200237) 摘要：[目的】旨在找出一条适合工业化生产2，2一二甲基一5一(4一氯苄基)环戊酮的工艺路线。【方法】以己二酸二乙 酯为起始原料，通过迪克曼缩合、甲基化、转位、苄基化、再甲基化、脱羧得到2，2一二甲基一5一(4一氯苄基)环戊酮。 【结果】该合成路线总产率为46．9％，含量为93．6％(HPLC)。[结论】该工艺适合工业化生产。 关键词：2，2一二甲基一5一(4～氯苄基)环戊酮；叶菌唑；杀菌剂；合成 中图分类号：TQ460．3文献标志码：A 文章编号：1006-0413(2012)06-0413．03 of Synthesis ZHANG Yuan Dao-hua，WUGuan-zhong，CHENQian，XIEXi-]un，WEI Shu·guang，LIAO Chma and ofScience (PharmacySchool，E勰lUmversity Technology,Sh{mghai200237，China) articleaimsto areasonablerouteof Oil Abstract：[Aims】Thisget industrial was from via scale．【Methods】5-(4一Chlorobenzyl)-2，2-dimethylcyclopentanoncsynthesizeddiethyl adipate Dicckmann tota[yield ofthe routewas was wassuitableforindustrial synthetic 46．9％，the purity93．6％(HPLC)．[Conclusions]Theprocess production． Key 法路线较短，但苄基化所得产物不纯，纯化困难，无法实现 叶菌I唑(metconazolel，又名羟菌唑，化学名称为5一f4一 氯苄基)一2，2一二甲基一卜(1 工业化。 H．．1，2,4一三唑一1一基甲基)环戊 醇，由日本吴羽化学公司发现，现美圉氰胺公司开发。其 0 O 通过抑制植物病原菌的菌膜组分麦角甾醇生化合成的 挑一 U C一14脱甲基化酶(细胞色素P450。。)而发挥作用，与其他 三唑类杀